Ацетилсалициловая кислота
Acetylsalicylic acidРегистрационный номер
Торговое наименование
Ацетилсалициловая кислота
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Ацетилсалициловая кислота — 500 мг.
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный — 81,78 мг;
Тальк — 12 мг;
Лимонная кислота — 0,22 мг;
Кальция стеарат — 6 мг.
Описание
Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ 1 и 2, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.
Фармакокинетика
При приёме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения — не более 15–20 минут.
В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 2 часа.
Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в. неизменённом виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизменённого салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения — 2–3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 часов.
Показания
Симптоматическое лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.
Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагический диатез;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата;
- бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов;
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- I и III триместры беременности и период грудного вскармливания;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).
С осторожностью
- При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений;
- при почечной и/или печёночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приёме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременности (Ⅱ триместр).
Способ применения и дозы
Принимать внутрь после еды запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.
Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза составляет 0,25–0,5 г, максимальная разовая доза для взрослых 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч.
Детям в возрасте от 6 лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности), разовая доза составляет 0,25 г (½ таблетки 0,5 г) на приём, максимальная суточная доза — не более 1,5 г в сутки.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны почек: нарушение функции почек; интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отёки.
Со стороны печени: нарушение функции печени, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печёночной недостаточности), повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк, бронхоспазм.
При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить приём препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы:
Передозировка лёгкой (однократная доза менее 150 мг/кг) и умеренной (150-300 мг/кг) степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ощущение снижения слуха, нарушение зрения, головная боль, головокружение, заторможенность, общее недомогание, лихорадка. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.
Передозировка тяжёлой степени: гипервентиляция лёгких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция лёгких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжёлой степени необходима госпитализация.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счёт защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы, со скоростью 10–15 мл/ч/кг), щелочной диурез до получения pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей); восстановление объёма циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2–3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отёку лёгких. Не рекомендуется применения ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-300 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность). При отёке лёгких — искусственная вентиляция лёгких смесью, обогащённой кислородом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия, которые противопоказаны:
Метотрексат в дозе более 15 мг в неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью:
Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Антикоагулянты (гепарин): повышается риск кровотечения за счёт подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками
Другие нестероидные противовоспалительные препараты с салицилатами в высокой дозе (≥3 г/сутки): повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений, вследствие синергидного эффекта.
Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): снижается урикозурический эффект за счёт конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.
Дигоксин: концентрация дигоксина в плазме повышается, вследствие снижения почечной экскреции.
Гипогликемические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины): усиливается гипогликемический эффект за счёт того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.
Тромболитики и антиагреганты (тиклопидин): повышает риск кровотечения.
Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона, поскольку глюкокортикостероиды уменьшают элиминацию салицилатов, концентрация салицилатов в крови снижается в период их применения, а после отмены возникает риск передозировки салицилатов.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г/сутки и более вызывает снижение гломерулярной фильтрации, вследствие ингибирования синтеза простагландинов. В дальнейшем наблюдается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Вальпроевая кислота: повышает токсичность вальпроевой кислоты за счёт её вытеснения из связи с белками.
Алкоголь: при сочетании с ацетилсалициловой кислотой усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола).
Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме.
Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Детям возможно назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в случаях, исключающих острые респираторные заболевания, вызванные вирусными инфекциями, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции.
Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например зуд, крапивница, другие кожные реакции).
Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении ацетилсалициловой кислоты в высокой дозе.
В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кислоты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходно низким уровнем её экскреции.
Форма выпуска
Таблетки по 500 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным или полиэтиленовым покрытием.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Контурные безъячейковые или ячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Хранение
В сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ацетилсалициловая кислота: