Ацетилсалициловая кислота

Acetylsalicylic acid

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Ацетилсалициловая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный 91 мг

Тальк 9 мг

Масса одной таблетки 600 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин.

В организме циркулирует (на 75–90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитональную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в виде салициловой кислоты (60 %) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения — 2–3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч.

Показания

Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, боль в горле, боль в спине и мышцах, боль в суставах, невралгия, корешковый синдром, альгодисменорея (боли при менструациях).

Лихорадочный синдром при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

Противопоказания

- Детский возраст до 15 лет;

- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам и компонентам препарата;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в том числе в анамнезе);

- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопеническая пурпура);

- выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

- обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

- дефицит витамина K;

- одновременный приём с метотрексатом в дозе 15 мг/день и более;

- одновременный приём пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

С осторожностью

Гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), печёночная недостаточность, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, полипоз носа, сенная лихорадка, лекарственная аллергия, беременность (II триместр), одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г в день, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/день, метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).

Применение при беременности и лактации

Препарат Ацетилсалициловая кислота противопоказан в I и III триместре беременности. Применение во II триместре беременности — с осторожностью, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Во время грудного вскармливания прием препарата противопоказан.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая водой или щелочной минеральной водой.

Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза — 500 мг, максимальная разовая доза — 1000 мг (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная — 3000 г (6 таблеток по 500 мг). Разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные эффекты

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: часто — более 1 %; нечасто — 0,1-1 %; редко — 0,01 — 0,1 %; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита, редко — диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа «кофейной гущи», чёрный «дегтеобразный» стул); очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, в отдельных случаях — язва — прободение желудка.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, в отдельных случаях — снижение остроты слуха, звон в ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость дёсен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свёртываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приёма препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.

Со стороны иммунной системы: часто — кожная сыпь, очень редко — бронхоспазм, отёк Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).

Передозировка

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается лёгким, 150- 300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжёлым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжёлое отравление — гипервентиляция лёгких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция лёгких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжёлой степени необходима госпитализация.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АЦСК за счёт защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объёма циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отёку лёгких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность). При отёке лёгких — ИВЛ смесью, обогащённой кислородом.

Взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (снижает его почечный клиренс), вальпроевой кислоты, эффекты наркотических анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных препаратов, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т. ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина; снижает эффективность урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых респираторных заболеваниях у детей до 15 лет, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ацетилсалициловая кислота: