Балутар^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета.

Таблетки 150 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской.

Для дозы 50 мг:

• Лечение распространённого рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.

Для дозы 150 мг:

• Лечение местнораспространённого рака предстательной железы (T3-T4, любое N, M0; T1-T2, N+, M0) в качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией.
• Лечение местнораспространённого неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

• Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
• одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
• препарат Балутар^® не применяется у женщин и детей.

Нарушение функции печени, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Балутар^® содержит лактозу).

Препарат Балутар^® не применяется у женщин, предназначен только для мужчин.

Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, 1 раз в сутки, запить достаточным количеством жидкости.

Взрослые мужчины (в том числе пожилого возраста)

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки.

Лечение препаратом Балутар^® следует начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространённом раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Препарат Балутар^® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: пациентам с лёгкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжёлыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция препарата Балутар^®.

Препарат Балутар^® в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за развившихся побочных эффектов.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто — >1/10

часто — от >1/100 до <1/10

нечасто — от >1/1000 до <1/100

редко — от >1/10000 до <1/1000

очень редко — <1/10000

частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Побочные эффекты представлены в соответствии с Классификацией Med-DRA.

За исключением отдельно оговорённых случаев частота побочных эффектов указана по результатам клинических исследований монотерапии препаратом Балутар^® в дозе 150 мг местнораспространённого рака предстательной железы (T3-T4, любое N, M0; T1-T2, N+, M0).

* Транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный (преходящий) характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. В очень редких случаях описано развитие печёночной недостаточности, однако причинно-следственная связь с применением бикалутамида не установлена.

** Наблюдались при лечении рака предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ. Риск развития увеличивался при одновременном применении бикалутамида в дозе 50 мг с аналогом ГнРГ. В случае применения бикалутамида в дозе 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы увеличение частоты развития не было очевидным.

Побочные эффекты, которые наблюдались при одновременном применении бикалутамида в дозе 50 мг и аналогов ГнРГ:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

очень часто: анемия;

очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

часто: сахарный диабет, увеличение массы тела; нечасто: анорексия, снижение массы тела, гипергликемия.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: снижение либидо;

часто: головокружение, бессонница; нечасто: сонливость.

Нарушения со стороны сердца:

очень редко: стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT на ЭКГ, аритмии и неспецифические изменения на ЭКГ.

Нарушение со стороны сосудов:

очень часто: ощущение «приливов»;

часто: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень часто: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: боль в животе, диарея, запор, тошнота;

часто: рвота, повышение активности щелочной фосфатазы;

нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто: кожная сыпь, гирсутизм, повышенная потливость;

нечасто: алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень часто: гематурия, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

очень часто: эректильная дисфункция, импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень часто: астения, инфекции;

очень часто: общая боль, боль в области таза, боль в спине;

очень часто: периферические отёки;

часто: озноб, артралгия;

нечасто: боль в груди, головная боль, боль в шее, гриппоподобный синдром.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Специфического антидота нет.

Лечение симптоматическое. Диализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится в неизменённом виде почками. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

Исследования in vitro показали, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2C9, 2C19 и 2D6. Степень ингибирования этого изофермента не является клинически значимой для большинства препаратов, метаболизирующихся под действием цитохрома P450, однако при одновременном применении бикалутамида с мидазоламом в течение 28 дней площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличилась на 80 %.

Ингибирование изофермента CYP 3A4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с циклоспорином и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных явлений. После начала применения бикалутамида или после его отмены рекомендуется применять циклоспорин под контролем его концентрации в плазме крови и клинического состояния пациента.

Одновременно применять с препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, такими как циметидин и кетоконазол, следует с осторожностью, так как возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови, что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.

Бикалутамид может вытеснять антикоагулянт непрямого действия (кумаринового ряда), варфарин из комплекса с белками плазмы крови, что приводит к усилению действия варфарина.

Препарат Балутар^® активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени возникают в течение первых 6 месяцев терапии.

В случае развития тяжёлых нарушений функции печени препарат необходимо отменить. Учитывая возможность ингибирования препаратом Балутар^® изофермента CYP 3A4, следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4.

При прогрессировании заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении приёма препарата.

Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при применении препарата Балутар^® у пациентов, получающих непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

При применении препарата Балутар^® может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с движущимися механизмами. При появлении сонливости и головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

Genepharm, S.A., Греция

TAD PHARMA, GmbH, Германия