Цефурабол®

Cefurabol®

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Цефуроксима натрия

(в пересчёте на цефуроксим) 750 мг 1 500 мг

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении: грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus" aureus, Staphylococcus epidermidis, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам, но за исключением штаммов, резистентных к метициллину, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis," Providencia spp., Providencia rettgerri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae,, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: включая Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp., большинство штаммов Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения 750 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 15–60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном (в/в) введении 750 мг и 1 500 мг Cmax через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл, соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч, соответственно. Период полувыведения (Т½) при в/в и в/м введении 1,3–1,5 ч, у новорожденных детей — 2–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 33–50 %.

В организме не метаболизируется. Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде: 85–90 % в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50 % — путём канальцевой секреции, 50 % — путём клубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер, у больных бактериальным менингитом в ликворе достигаются терапевтические концентрации цефуроксима. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания

Бактериальные инфекции различных локализаций, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

  • инфекционные заболевания дыхательных путей (в том числе бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);
  • инфекции ЛOP — органов (в том числе синусит, тонзиллит, фарингит, отит);
  • инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, пиодермия, импетиго, фурункулёз, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид);
  • инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит, септический артрит);
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингит, эндометрит, сальпингоофорит);
  • септицемия;
  • менингит;
  • болезнь Лайма (боррелиоз).

Показан для антибиотикопрофилактики инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в том числе при операциях на лёгких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью

С осторожностью препарат применяют у новорождённых и недоношенных; у ослабленных и истощённых пациентов; при хронической почечной недостаточности (ХПН), заболеваниях толстого кишечника (в том числе в анамнезе и при язвенном колите); при одновременном применении с аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками.

Применение при беременности и лактации

В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением-специалиста.

Цефуроксим проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно струйно и капельно.

Взрослым назначают по 750 мг З раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1 500 мг и вводят 3–4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращён до 6 ч). Средняя суточная доза — 3–6 г.

При бактериальном менингите — в/в; по 3 г каждые 8 ч.

При пневмонии — в/м или в/в, по 1 500 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

При гонорее — в/м, 1 500 мг, однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).

Детям назначают по 30–100 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 3–4 в/в или в/м введения. Для лечения большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 2–3 введения.

При бактериальном менингите — детям младшего и старшего возраста по 150–250 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 3–4 введения; новорождённым — по 100 мг/кг/сут.

Периоперационная антибиотикопрофилактика: при операциях на брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях — в/в, 1 500 мг вместе с премедикацией или вводным наркозом, но не ранее, чем за час до начала операции; затем дополнительно в/в или в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции. При операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах — в/в, 1 500 мг вместе с премедикацией или вводным наркозом, но не ранее, чем за час до начала операции; затем — в/в или в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 ч. При полной замене сустава (дополнительно к в/в введению) — 1 500 мг порошка антибиотика смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера. При хронической почечной недостаточности (ХПН) необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина (КК) 10–20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки. Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций:

Раствор для в/м инъекций:

Во флакон, содержащий 750 мг сухого порошка препарата Цефурабол®, добавить 3 мл растворителя (стерильной воды для инъекций, 0,5–1 % раствора лидокаина гидрохлорида). Осторожно встряхивать до образования суспензии. Вводить глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра).

Раствор для в/в введения:

Растворить:

  • 750 мг препарата Цефурабол® в 5–6 или более мл воды для инъекций,
  • 1 500 мг препарата Цефурабол® в 15 или более мл воды для инъекций.

Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или через специальный узел или порт для инъекций системы для в/в инфузий, если больной получает совместимые с препаратом Цефурабол® жидкости парентерально.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1 500 мг препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций или другой совместимой жидкости для инфузий.

При смешивании раствора препарата Цефурабол® (1 500 мг в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Растворы препарата Цефурабол®, приготовленные с использованием воды для инъекций, можно хранить 24 ч при комнатной температуре Цефурабол® совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 10 % раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора. Стабильность препарата Цефурабол® в 0,9 % растворе натрия хлорида и в 5 % растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортазона натрия фосфата. Цефурабол® совместим с гепарином (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида; калия хлоридом (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида. Цефурабол® не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов. Раствор натрия гидрокарбоната 2,74 % имеет показатель pH, существенно влияющий на цвет раствора препарата Цефурабол®, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. Однако если пациенту вводят раствор натрия гидрокарбоната, то при необходимости можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, васкулит, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина), холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), интерстициальный нефрит, дизурия, зуд в промежности и вагинит.

Со стороны органов кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Со стороны центральной нервной системы: судороги.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных препаратов, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитониальный диализ.

Взаимодействие

Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный, клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т½ цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида; 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % и 10 % растворами декстрозы, водным раствором, содержащим 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы, водным раствором, содержащим 5 % декстрозы и 0,9 % натрия хлорида, водным раствором, содержащим 5 % декстрозы; и 0,45 % натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptoccocus pyogenes, курс лечения — не менее 7–10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

У пациентов, получающих Цефурабол®, при определённой концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе от парентерального введения к приёму внутрь следует, учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приёма цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Исследований о влиянии препарата Цефурабол® на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций, не проводилось. Учитывая возможность развития побочных действий со стороны нервной системы и органов чувств, при применении препарата Цефурабол® необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг и 1 500 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефурабол: