Циклосерин

Циклосерин

капсулы

Каждая капсула содержит:

активное вещество: циклосерин — 250 мг,

вспомогательные вещества: тальк, состав капсул: краситель солнечный закат жёлтый E110 (ЕР), краситель хинолиновый жёлтый E104 (ЕР), титана диоксид E171 (ЕР), желатин (ЕР).

Твёрдые желатиновые капсулы № 0 белого цвета с крышечкой оранжевого цвета. Содержимое капсул — белый или почти белый порошок.

Туберкулёз лёгких в активной форме; внелёгочный туберкулёз (включая заболевание почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол). Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию.

Атипичные бактериальные инфекции (в том числе вызванных Mycobacterium avium).

Острые инфекции мочевыделительных путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видами Klebsiella/Enterobacter и Escherichia coli. При лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых бактериями за исключением микобактерий, циклосерин обычно эффективен так же, как другие противомикробные препараты. Применять циклосерин для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны все обычные средства лечения, и когда установлена чувствительность микроорганизмов к данному лекарственному препарату.

• Повышенная чувствительность к циклосерину;
• Эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
• Депрессия;
• Выраженные состояния возбуждения или психоза;
• Сердечная недостаточность;
• Тяжёлая почечная недостаточность;
• Злоупотребление алкоголем;
• Детский возраст до 3-х лет.

Детский возраст (см. раздел «способ применения и дозы»).

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы поражения центральной нервной системы, например, судороги, психозы, сонливость, угнетение, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия. Отравление обычно наблюдается при концентрации препарата в крови более 30 г/мл, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек.

Терапевтический индекс данного препарата низкий. Опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

При приёме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени. Перед началом лечения циклосерином необходимо выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы отравления, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайне мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.

Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов отравления центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением из-за возможного развития подобных симптомов. Значение пиридоксина в предупреждении отравления ЦП С циклосерином не установлено. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов вызывало развитие недостаточности витамина B₁₂ и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Применение во время беременности. Концентрация в крови плода приближается к концентрациям, которые обнаруживаются в сыворотке. Исследования на 2 поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг веса тела/сутки, показало отсутствие тератогенного эффекта у новорождённых. Не установлено, вызывает ли циклосерин повреждение плода при введении беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.

Применение в период грудного вскармливания. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.

Внутрь, непосредственно перед приёмом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учётом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0,01–0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся во время лечения циклосерином, было связано с нервной системой или являлось проявлениями повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны нервной системы (в связи с высокими дозами препарата (более 500 мг в сутки)): судороги, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, полубессознательное состояние, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность мыслей и нарушение ориентации, сопровождающейся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психозы, возможно с попытками самоубийства, изменение характера, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

К другим установленным побочным эффектам относятся аллергические реакции, зуд, мегалобластная анемия и увеличение аминотрансфераз в сыворотке, в особенности у пожилых больных с ранее существующими заболеваниями печени.

Отмечалось внезапное развитие застойной сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение.

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение дозы пиридоксина). Алкоголь и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкоголь увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков. Больные, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем относительно признаков отравления ЦНС, например, головокружения и сонливости, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС. Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3–4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1 % раствора), пиридоксина 200–300 мг/сут. Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулёзными препаратами.

Не установлено.

Капсулы 250 мг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Отпускают по рецепту

Биоком, ООО, Российская Федерация