Диэтилстильбэстрол

Диэтилстильбэстрол обладает противоопухолевым, эстрогенным действием.

Эстроген, взаимодействует со специфическими рецепторами в органах-мишенях. В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желёз отмечается пролиферация эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику препаратам, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков. Участвует в образовании и поддержании прочности костной ткани, устанавливая баланс между остеобластами и остеокластами. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови α- и β-липопротеинов, уменьшает коэффициент холестерин/фосфолипиды, увеличивает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. Оказывает продолжительное действие. В больших дозах задерживает воду и Na⁺ в организме. Имеет узкий спектр противоопухолевой активности — проявляет эффективность при ряде гормонозависимых опухолей, в том числе раке предстательной железы и раке молочной железы.

• Рак предстательной железы;
• рак молочной железы у женщин в постменопаузе или с овариэктомией (в том числе осложнённый метастазами).

• Повышенная чувствительность к диэтилстильбэстролу;
• эстрогензависимые опухоли молочных желёз и половых органов у женщин в постменопаузе или с овариэктомией, в том числе предполагаемые, опухоли другой локализации;
• воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит);
• гиперфолликулярная стадия климакса;
• склонность к маточным кровотечениям;
• тромбофлебит;
• тромбоэмболия (в том числе в анамнезе);
• мастопатия;
• нарушение функции печени;
• почечная недостаточность;
• беременность;
• лактация.

При раке предстательной железы: начальная доза — 1–3 (и более) мг/сут, поддерживающая доза — 1 мг/сут.

При раке молочной железы доза составляет 15 мг/сут.

Лечение сочетают с хирургическим вмешательством или лучевой терапией. Максимальная суточная доза для внутримышечного введения при злокачественных новообразованиях — 60 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головокружение, головная боль.

Со стороны органов пищеварения

Тошнота, рвота, абдоминальные боли.

Прочие

Сыпь, отёк век.

При длительном применении

Феминизация (импотенция, снижение либидо, набухание молочных желёз, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), повышение риска развития новообразований, дис- или аменорея, увеличение и уплотнение молочных желёз, склероз яичников, метроррагия, холелитиаз, холестатическая желтуха, депрессия, хорея, изменение массы тела, отёки, аллергические реакции (кожная сыпь).

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие.

Повышает активность гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных средств и антикоагулянтов; ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов.

Повышает активность и продолжительность действия глюкокортикостероидов, циклоспорина (возрастает риск гепато- и нефротоксичности), гепатотоксичность изониазида и дантролена (особенно у женщин старше 35 лет, при длительном применении, при наличии заболеваний печени в анамнезе).

Диданозин, ламивудин, зальцитабин увеличивают риск развития панкреатита.

Диэтилстильбэстрол может ослаблять эффект глипизида.

Возможно изменение результатов кожных аллергических проб.

• АТХ

  G03CB02, G03CC05, L02AA01

• Фармакологические группы

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  C50 Злокачественные новообразования молочной железы

  C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)