Дротаверин-Тева
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Дротаверин-Тева
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество дротаверина гидрохлорид 40,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 67,00 мг; повидон-К25 4,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,00 мг; кроскармеллоза натрия 5,00 мг; магния стеарат 3,00 мг.
Описание
Круглые плоские таблетки с фаской, жёлтого цвета с зеленоватым оттенком. Возможна лёгкая «мраморность».
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин — производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путём ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует лёгкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведёт к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. По-видимому, ФДЭ-4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ-4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ-3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьёзных сердечно-сосудистых нежелательных реакций.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приёме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется.
Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается в течение 45–60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами, альфа- и бета-глобулинами).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T½) — 16–22 ч.
Через 72 часа дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50 % — почками, 30 % — через кишечник.
Показания
- Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;
- тензорная головная боль;
- дисменорея.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата; почечная недостаточность тяжёлой степени; тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью); тяжёлая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); детский возраст до 6 лет; период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Беременность, артериальная гипотензия, одновременное применение с леводопой.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата Дротаверин-Тева рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат Дротаверин-Тева не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 120–240 мг (в 2–3 приёма).
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделённая на 2 приёма; для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделённая на 2–4 приёма.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1–2 дня.
Побочное действие
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая отдельные сообщения) — менее 0,01 %; частота неизвестна — недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.
Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащённое сердцебиение; очень редко — снижение артериального давления.
Передозировка
Данных по передозировке препаратом Дротаверин-Тева нет.
Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в том числе полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении дротаверин может снизить противопаркинсонический эффект леводопы.
При одновременном применении с папаверином, бендазолом возможно усиление спазмолитического действия.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приёме внутрь в терапевтических дозах препарат Дротаверин-Тева не оказывает влияния на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 40 мг.
20 таблеток в блистер Ал/ПВХ.
1 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Adipharm EAD, Болгария
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин-Тева: