Эксеместан-ТЛ

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: эксеместан — 25,00 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полисорбат 80

Оболочка плёночная: плёночное покрытие Опадрай Ⅱ 85F48105 белый [поливиниловый спирт, макрогол 4000, тальк, титана диоксид]

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до светло-жёлтого цвета.

- Распространённый рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, в том числе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии.

- Адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстрогенположительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном с целью снижения риска рецидивов (отдалённых или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

- Гиперчувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу препарата.

- Пременопаузальный эндокринный статус.

- Беременность и период лактации.

- Детский возраст до 18 лет.

Нарушение функции печени или почек.

Применение эксеместана во время беременности запрещено в связи с потенциальным риском для плода.

Препарат также не следует назначать в период грудного вскармливания.

Врач должен предупредить женщин с пременопаузальным статусом или детородного возраста о необходимости адекватной контрацепции до тех пор, пока постменопаузальный статус полностью не установится.

Внутрь.

Взрослые и пациентки пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки, желательно после еды.

У больных ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Лечение больных распространённым раком молочной железы длительное.

При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или контралатерального рака молочной железы лечение эксеместаном следует прекратить.

Печёночная или почечная недостаточность

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Не рекомендуется использовать у детей.

Нежелательные эффекты, распределённые по системно-органным классам и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения обмена веществ и расстройства питания: часто — анорексия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль в области живота, тошнота; часто — рвота, диарея, запор, диспепсия, повышение аппетита; нечасто — язва желудка*.

* Большинство пациентов имели язву желудка в анамнезе или получали терапию нестероидными противовоспалительными препаратами.

Психические расстройства: очень часто — депрессия, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, головокружение; часто — тревожность, спутанность сознания, синдром запястного канала, парестезия, гипестезия, астения; нечасто — нейропатия.

Нарушения со стороны сердца: часто — сердечная недостаточность; нечасто — инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — повышенная потливость; часто — алопеция, сыпь, кожный зуд, дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и костной ткани: очень часто — суставная и мышечно-скелетная боль (включая артралгию, боль в конечностях, боль в спине, артрит, миалгию); часто — перелом, остеопороз.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто — повышение артериального давления, «приливы».

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печёночных ферментов, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности щелочной фосфатазы в крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, кашель, бронхит, синусит, фарингит, ринит, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — лимфедема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — боль, повышенная утомляемость; часто — периферические отёки, гриппоподобный синдром, лихорадка, общая слабость, инфекции.

Примерно у 20 % больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Постмаркетинговые исследования

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — крапивница; редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространённым раком молочной железы хорошо переносилось.

Специфических антидотов нет. Лечение симптоматическое, под регулярным контролем жизненно важных функций и тщательным наблюдением.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из основных изоферментов системы Р450. Специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана.

Исследования взаимодействия эксеместана в дозе 25 мг с рифампицином в дозе 600 мг ежедневно показали уменьшение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) эксеместана на 54 % и снижение максимальной концентрации (С_mах) на 41 %. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучалась.

Совместное применение с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин), растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, рифампицином может снизить эффективность эксеместана.

Эксеместан должен с осторожностью применяться с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический индекс.

Эксеместан не следует назначать женщинам с пременопаузальным эндокринным статусом, поэтому в тех случаях, когда это клинически обоснованно, постменопаузальный статус следует подтверждать определением уровней ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Эксеместан не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

В связи с мощным эстрогенпонижающим действием эксеместана возможно уменьшение минеральной плотности костной ткани. До начала адъювантной терапии эксеместаном рекомендуется проведение денситометрии для оценки минеральной плотности костной ткани у женщин с остеопорозом или повышенным риском остеопороза. Во время лечения эксеместаном необходимо особое наблюдение за женщинами с остеопорозом с назначением соответствующей терапии.

В связи с высокой распространённостью тяжёлой недостаточности витамина D у больных ранним раком молочной железы до начала терапии ингибитором ароматазы следует определить концентрацию витамина D в плазме крови. При выявлении недостаточности витамина D следует назначить препараты, содержащие данный витамин.

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения эксеместаном сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор

• АТХ

  L02BG06

• Действующее вещество

  Эксеместан