Ароместон

таблетки покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: эксеместан — 25 мг;

вспомогательные вещества: маннитол — 57,175 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,4 мг, примогель (натрия карбоксимстилкрахмал) — 4,5 мг. полисорбат (твин-80) — 0,2 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1,5 мг, коповидоп (пласдон ЭС-630) — 0,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,2 мг, магния стеарат — 0,625 мг;

состав плёночное оболочки: Опадрай Ⅱ белый 3 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0,84 мг, лактозы моногидрат — 1,08 мг, макрогол (полиэгиленгликоль 4000) — 0,3 мг, титана диоксид 0,78 мг].

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета

- Распространённый рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии.

- Адъювантная терапия начальной стадии рака молочной железы с положительными эстрогеновыми рецепторами или неуточненным рецепторным статусом у женщин в постменопаузе после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном с целью снижения риска рецидивов (отдалённых или региональных) и контралатерального рака молочной железы.

Повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата. Пременопаузальный эндокринный статус.

Одновременное применение с препаратами, содержащими эстрогены.

Беременность и период лактации.

Детский возраст (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

Нарушение функции печени или почек. Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Внутрь.

Взрослые, в том числе пациентки пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки, после еды.

У больных с начальной стадией рака молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Лечение больных распространённым раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания лечение эксеместаном следует прекратить.

Печёночная или почечная недостаточность Коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты обычно являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределённые по системам организма и частоте: очень часто (>10 %), часто (>1%, ≤10%), нечасто (>0,1 %, ≤ 1%), редко (>0,01%, ≤ 0,1 %).

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея;

Со стороны нервной системы: очень часто — бессонница, головная боль; часто — депрессия, головокружение, синдром «запястного канала»;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — «приливы» крови к лицу;

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — потливость; часто — кожная сыпь, алопеция;

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — суставные и скелетно-мышечные боли;

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — боль не уточненной локализации, периферические отёки или отёки ног.

Примерно у 20 % больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако, среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (связь с приёмом препарата не установлена).

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространённым раком молочной железы хорошо переносились. Лечение — симптоматическое под регулярным контролем жизненно важных функций и тщательным наблюдением. Специфических антидотов нет.

Препараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие эксеместана.

Препарат подвергается метаболизму под действием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из основных изоферментов цитохрома P450.

Специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана.

Мощные индукторы изофермента CYP3A4 (в том числе рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного) могут существенно снижать концентрацию эксеместана в крови. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность эксеместана (подавление эстрогенов) остаётся без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Эксеместан не следует назначать женщинам в пременопаузе, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузальный статус следует подтверждать определением концентрации ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Эксеместан не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения эксеместаном сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 25 мг.

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор

• АТХ

  L02BG06

• Действующее вещество

  Эксеместан