Эстулик

, таблетки
Estulic

Регистрационный номер

Торговое наименование

Эстулик

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

активного вещества: гуанфацина 1 мг (гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.

Описание

Белые или желтовато-белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных альфа-2-адренергических рецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических альфа-2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что ведёт к снижению артериального давления (АД). Сердечный выброс не изменяется. Урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС) компенсируется повышением систолического объёма. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.

Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой Ⅰ степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фармакокинетика

После приёма внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его метаболизм «первого прохождения» через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80 %. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70 % (50 % — с эритроцитами). Объём распределения 6,3 л/кг. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1–4 часа после приёма. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80 % введённой дозы. Примерно 50 % (40–75 %) выводится в неизменённом виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. Период полувыведения составляет 17–18 часов (10–30 часов); длительный эффект препарата (более 24 часов) позволяет принимать его 1 раз в сутки.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Пожилые пациенты: возможно увеличение периода полувыведения, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печёночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждается в дополнительных дозах, так как гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2,4 % всосавшейся дозы) (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме. (см. также раздел «Способ применения и дозы»)

Показания

Артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата, кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, беременность (см. раздел «Беременность и период лактации»), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени, депрессия в анамнезе, хроническая печёночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учётом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.

Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь.

В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приёмом одной дозы в сутки, начиная с 0,5 мг или 1 мг (½–1 таблетки) лёжа в постели на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).

При необходимости дозу можно повышать по 0,5–1 мг (½–1 таблетки) в сутки с интервалами обычно не менее 2–3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, так как кумуляции гуанфацина не наблюдается.

Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

Побочное действие

Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.

Средняя доза 0,5–1 мг обычно хороша переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.

Чаще всего (10–15 %) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.

Редко (3–10 %) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.

Очень редко (<3 %) встречаются следующие нежелательные эффекты:

Центральная нервная система: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.

Органы чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.

Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, затруднённое глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности «печёночных» ферментов.

Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.

Опорно-двигательный аппарат: спазмы мышц, боль в суставах.

Кожные покровы: дерматит, кожный зуд,

Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.

При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом.

Препарат практически не выводится при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать совместное применение с альфа-2 антагонистами (фентоламином, йохимбином), так как они могут блокировать эффект препарата Эстулик.

Гипотензивный эффект снижают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.

Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами:

  • симпатомиметики (повышенный прессорный эффект);
  • трициклические антидепрессанты;
  • барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печёночного метаболизма снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект);
  • бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии;
  • другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта);
  • седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).

Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приёма внутрь.

Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

Особые указания

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.

После внезапного прекращения терапии (через 2–7 сут) возможно развитие синдрома «отмены» (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать приём препарата следует постепенно.

Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.

Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.

Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).

Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделённых доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.

Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.

Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Содержание лактозы в таблетке (91,15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска

Таблетки, 1 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольги.

2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

При температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Egis Pharmaceuticals, Plc, Венгрия

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эстулик: