Эводин^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: эвоглиптина тартрат 6,869 мг (эквивалентно эвоглиптину 5,0 мг);

вспомогательные вещества: маннитол, прежелатинизированный крахмал, низкозамещённая гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

состав плёночной оболочки: Опадрай^® 03В28796 белый (гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, polietilenglikol/полиэтиленгликоль).

Таблетки круглой формы, покрытые плёночной оболочкой от белого до слегка жёлтого цвета с гравировкой "EVO" с одной стороны. На поперечном срезе ядро почти белого цвета.

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

• монотерапии;
• комбинированной терапии с метформином.

Гиперчувствительность к эвоглиптину и/или другим ингибиторам ДПП-4, и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата.

Сахарный диабет 1 типа.

Диабетический кетоацидоз.

Беременность и период грудного вскармливания.

Возраст д  18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности эвоглиптина у детей и подростков до 18 лет).

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA).

• У пациентов с ХСН I функционального класса по классификации NYHA;
• У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и тяжёлой степени;
• У пациентов с печёночной недостаточностью;
• У пациентов с наличием острого панкреатита в анамнезе;
• У пожилых пациентов.

Применение эвоглиптина во время беременности противопоказано. Контролируемых рандомизированных исследований эффективности и безопасности эвоглиптина у беременных не проводилось. Результаты исследования на животных показали, что эвоглиптин проникает через плацентарный барьер и определяется в крови плода.

Данных о проникновении эвоглиптина в грудное молоко человека нет. Результаты доклинических исследований показали, что эвоглиптин проникает в молоко лактирующих крыс. Применение эвоглиптина в период грудного вскармливания противопоказано.

Взрослые

Внутрь, независимо от приёма пищи. Рекомендованная доза препарата Эводин^® составляет 5 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или комбинированной терапии с метформином; максимальная суточная доза препарата Эводин^® составляет 5 мг.

При пропуске одной или нескольких доз пациенту следует сразу же принять препарат, как только он об этом вспомнит. Далее следует продолжить приём препарата в обычном порядке. Не следует принимать двойную дозу в один день.

У пожилых пациентов

Применение эвоглиптина у пожилых пациентов недостаточно изучено. Поскольку у пожилых людей, как правило, наблюдается снижение физиологических функций, в том числе функции печени и почек, при приёме препарата необходимо соблюдать осторожность и следить за состоянием пациента.

Дети и подростки до 18 лет

Безопасность и эффективность препарата Эводин^® у детей и подростков до 18 лет на данный момент не установлена.

Монотерапия

В клинических исследованиях II–III фазы частота развития и степень тяжести нежелательных явлений была сопоставимой в группах эвоглиптина и плацебо. Также при проведении клинических исследований не было отмечено каких-либо рисков, ассоциированных с длительным (52 недели) применением эвоглиптина.

При применении эвоглиптина в дозе 5 мг в качестве монотерапии (в течение 12, 24 и 52 недель) наблюдались следующие нежелательные реакции (HP):

• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гастрит.
• Инфекционные и паразитарные заболевания: назофарингит.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия.
• Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: контактный дерматит.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: зубная боль.

Комбинированная терапия

HP, выявленные при проведении 2-х контролируемых клинических исследований препарата эвоглиптин 5 мг при применении эвоглиптина в дозе 5 мг в комбинации с метформином в течение 24-х недель и 52-х недель, частота которых превысила 3 %, составили:

• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство пищеварения, диарея, гастрит.
• Инфекционные и паразитарные заболевания: ринофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
• Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд.

Гипогликемия

Все случаи гипогликемии, зарегистрированные в 24-недельном исследовании монотерапии и комбинированной терапии, были слабо выраженными и разрешились самостоятельно.

Клинически значимых изменений жизненно важных показателей у пациентов, принимавших эвоглиптин, выявлено не было.

Таким образом, во время клинических исследований не было отмечено каких-либо достоверно подтверждённых рисков по безопасности, ассоциированных с применением эвоглиптина.

Если любые из указанных в инструкции HP усугубляются или возникли любые другие HP, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

В клинических исследованиях здоровые добровольцы получали эвоглиптин в дозе до 60 мг в сутки.

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию (удаление неабсорбированного вещества из желудочно-кишечного тракта, проведение клинического мониторинга состояния пациента, включая электрокардиографию) и поддерживающую терапию в зависимости от состояния пациента.

В доклинических исследованиях показано, что эвоглиптин, главным образом, метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. По данным доклинических исследований, эвоглиптин не ингибирует CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4, так же он не является индуктором CYP1A2, 2В6 и 3А4. Таким образом, взаимодействие эвоглиптина с другими препаратами, действующими как субстрат для этих ферментов, маловероятно. Хотя исследования in vitro показали, что эвоглиптин является субстратом р-гликопротеина (P-gp) и слабым субстратом белка резистентности рака молочной железы, он не ингибирует перенос, в котором участвуют эти транспортёры. Кроме того, эвоглиптин не выступал субстратом OAT1, OATЗ, OCT2, OATP181 и OATP183 и не ингибировал их.

Таким образом, маловероятно, что эвоглиптин в терапевтической дозе может взаимодействовать с препаратами, выступающими субстратом вышеуказанных транспортёров.

Взаимодействие эвоглиптина с метформином

Совместное применение эвоглиптина 5 мг и метформина 1000 мг 2 раза в сутки до достижения равновесной концентрации не выявило клинически значимых изменений параметров фармакокинетики эвоглиптина и метформина. Определяемые в равновесном состоянии площади под кривой «концентрация-время» не различались как после одновременного приёма эвоглиптина и метформина (Т) и только эвоглиптина (R) — соотношение AUC(T/R) = 1,02 (90 % ДИ 0,99–1,06), так и после одновременного приёма эвоглиптина и метформина (Т) и только метформина (R) — соотношение AUC(T/R) = 0,94 (90 % ДИ 0,89–0,98). Определяемые в равновесном состоянии значения максимальной концентрации препаратов также клинически не различались как после одновременного приёма эвоглиптина и метформина (Т) и только эвоглиптина (R) — соотношение C_max(T/R) = 1,06 (90 % ДИ 1,01–1,12), так и после одновременного приёма эвоглиптина и метформина (Т) и только метформина (R) — соотношение AUC(T/R) = 0,84 (90 % ДИ 0,79 — 0,89). Степень ингибирования ДПП-4 была сопоставима при совместном применении эвоглиптина и метформина и применении только эвоглиптина в дозе 5 мг.

При этом совместное применение эвоглиптина и метформина показало тенденцию к увеличению концентрации активного ГПП-1 по сравнению с применением только эвоглиптина или только метформина.

Взаимодействие эвоглиптина с кларитромицином

Многократный приём потенциального ингибитора CYP3A4 кларитромицина в суточной дозе 1000 мг до достижения равновесной концентрации и однократный приём эвоглиптина в дозе 5 мг показал увеличение С_mах эвоглиптина в 2,17 раз и увеличение AUC эвоглиптина в 2,02 раза. Необходимо соблюдать осторожность, так как фармакокинетические показатели эвоглиптина могут возрастать при его совместном применении с ингибиторами CYP3A4.

Взаимодействие эвоглиптина с рифампицином

Многократный приём потенциального индуктора CYP3A4 рифампицина в суточной дозе 600 мг до достижения равновесной концентрации и однократный приём эвоглиптина в дозе 5 мг не показал значимых изменений значений С_mах эвоглиптина, однако показал снижение AUC на 63 % по сравнению с монотерапией эвоглиптином.

Хроническая сердечная недостаточность

При лечении пациентов с ХСН I функционального класса по классификации NYHA следует соблюдать осторожность ввиду ограниченности практического опыта приёма эвоглиптина такими пациентами. Применение эвоглиптина противопоказано у пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA ввиду отсутствия клинического опыта применения препарата у таких пациентов.

Почечная недостаточность

Подтверждено, что у здоровых взрослых людей примерно 46,1 % полученной дозы выводилось почками и примерно 42,8 % выводилось через кишечник (включая и метаболиты). Поскольку есть опасность сохранения повышения содержания неизменённого эвоглиптина в крови пациентов с нарушением функции почек средней и тяжёлой степени, при применении эвоглиптина следует соблюдать осторожность и контролировать функцию почек. Поскольку не имеется клинического опыта применения эвоглиптина у пациентов с терминальным нарушением функции почек, требующим диализа, применение эвоглиптина у таких пациентов не рекомендуется.

Печёночная недостаточность

Исследование у пациентов с печёночной недостаточностью не проводилось. Данных по корректированию дозы эвоглиптина нет. Поэтому при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Острый панкреатит

Сообщений об остром панкреатите у пациентов, принимавших эвоглиптин, не имеется. Но острый панкреатит наблюдался у пациентов, принимавших ингибиторы ДПП-4. Поэтому пациентов необходимо информировать о характерных симптомах острого панкреатита, таких как продолжительная и сильная боль в животе. При подозрении на панкреатит после приёма эвоглиптина необходимо прекратить и не возобновлять его применение. При лечении пациентов с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность.

На фоне приёма эвоглиптина возможно головокружение, оказывающее влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор

• АТХ

  A10BH07

• Действующее вещество

  Эвоглиптин