Фулсед

Фулсед

раствор для инъекций

Раствор 5 мг/мл (ампулы):

Каждый мл раствора содержит:

Мидазолам (как гидрохлорид) 5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,10 мг, натрия хлорид для инъекций 8 мг, хлористоводородная кислота 1,683 мкл, вода для инъекций до 1,00 мл.

Раствор 1 мг/мл (флаконы):

Каждый мл раствора содержит:

Мидазолам (как гидрохлорид) 1 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 0,01 мл, динатрия эдетат 0,10 мг, натрия хлорид для инъекций 8

Прозрачная от бесцветного до светло-жёлтого цвета жидкость.

Внутримышечно:

- Премедикация перед общей анестезией.

Внутривенно:

- Индукция общей анестезии перед применением другого препарата для общей анестезии или поддерживающая анестезия с ингаляционными анестетиками при кратковременных хирургических манипуляциях.

- Перед диагностическими и малыми хирургическими манипуляциями, производимыми под местной или проводниковой анестезией.

- Бессонница (кратковременное лечение) — для достижения быстрого седативного действия.

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или другим компонентам препарата. Острая дыхательная недостаточность, шок, кома, острое отравление алкоголем, миастения гравис, закрытоугольная глаукома, расстройства сна при психозах и тяжёлых депрессиях, мышечная дистрофия, хроническая обструктивная болезнь лёгких (далее ХОБЛ) (тяжёлое течение), беременность (Ⅰ триместр), родовая деятельность, период грудного вскармливания.

Органические заболевания головного мозга, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, ожирение, синдром апноэ (во время сна), детский возраст.

Бензодиазепины, применяемые в 1 триместре беременности, увеличивают риск развития врождённых пороков. Применение мидазолама в период беременности допускается только в случае, когда нет возможности введения альтернативного препарата, а использование мидазолама абсолютно необходимо в связи с состоянием пациента. Необходимо проинформировать больную о риске, связанном с применением мидазолама при беременности.

Мидазолам проникает через плацентарный барьер. Бензодиазепины, применяемые в последние недели беременности, могут вызывать угнетение ЦНС у новорождённого.

Не рекомендуется использовать мидазолам в период родов.

Мидазолам выделяется с грудным молоком. Женщина, принимающая мидазолам, не должна кормить грудью.

Дозу необходимо подбирать индивидуально.

Дозирование у взрослых:

1. Премедикация перед общей анестезией (внутримышечно):

Пациенты в хорошем общем состоянии: 0,07 до 0,08 мг/кг массы тела (около 5 мг), глубоко в мышцу, приблизительно за 60 минут до начала анестезии.

У пациентов с ХОБЛ, в возрасте старше 60 лет, истощённых, при наличии почечной недостаточности, которым проводилась дополнительная премедикация опиатами или другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, необходимо уменьшить дозу.

2. Индукция общей анестезии (внутривенно):

Фулсед может значительно уменьшить начальную дозу других препаратов для общей анестезии.

без премедикации:

- Пациенты моложе 55 лет: обычно вводится внутривенно 0,3 до 0,35 мг/кг массы тела в течение 5-30 сек; необходимо подождать около 2 минут до достижения эффекта; если для полной индукции необходимо дополнительное введение препарата, то он назначается в дозе, составляющей около 25 % начальной дозы, или начинают ингаляционный наркоз; иногда требуются дозы даже до 0,6 мг/кг массы тела, однако, они могут замедлить процесс пробуждения пациента.

- Пациенты старше 55 лет: начальная доза 0,15–0,3 мг/кг массы тела.

- Истощённые пациенты, с почечной недостаточностью: 0,15-0,25 мг/кг массы тела.

после премедикации, особенно наркотическими анальгетиками:

- Пациенты моложе 55 лет: начальная доза 0,15 — 0,25 мг/кг массы тела.

- Пациенты старше 55 лет в хорошем общем состоянии (ASA I и II): 0,2 мг/кг массы тела.

- Пациенты старше 55 лет, истощённые, с почечной недостаточностью: 0,15 мг/кг массы тела.

3. Достижение продолжительного седативного эффекта в отделениях интенсивной терапии:

Фулсед необходимо вводить внутривенно в виде однократных инъекций или непрерывной инфузии. Дозы в каждом случае определяются индивидуально в зависимости от клинического состояния и возраста пациента, а также принимаемых в данное время препаратов.

при однократном введении:

- Без дополнительных препаратов: повторно вводить малые дозы Фулседа по 1 мг — 2 мг до достижения седативного эффекта.

- С применением опиатов: в первую очередь необходимо ввести анальгетик, а затем Фулсед в дозе 1 мг — 2 мг, повторяя введения до достижения седативного эффекта.

при постоянном внутривенном введении:

- Дозу 1-2.5 мг вводят в течение 20–30 сек каждые 5 минут, суммарная нагрузочная доза — 0.03-0.3 мг/кг, но не более 15 мг. Поддерживающая доза: 0,03 — 0,2 мг/кг/час. Введение необходимо начинать с низких доз. Дозу следует уменьшить или от поддерживающей дозы вовсе отказаться у пациентов с гиповолемией, спазмом кровеносных сосудов или гипотермией.

- В сочетании с опиатами рекомендуется сначала вводить Фулсед в низкой дозе 0,01 -0,1 мг/кг/час. Скорость инфузии при совместном использовании Фулседа и опиатов следует снижать.

4. Седативный эффект с сохранением сознания при диагностических и хирургических манипуляциях под местной и проводниковой анестезией:

Фулсед необходимо вводить внутривенно медленно, в малых дозах, адаптируя величину дозы к индивидуальной реакции пациента. Индивидуальная реакция зависит от возраста, состояния здоровья и одновременного введения других препаратов. Премедикация другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, может уменьшить потребность в Фулседе на 50 %. Для поддержания седативного эффекта может потребоваться введение дополнительных доз, при этом необходимо учитывать состояние пациента и обратить особое внимание, что дополнительные дозы не должны превышать 25 % дозы, которая вызвала эффект «спутанной» речи.

Взрослые моложе 60 лет в хорошем общем состоянии: начальная доза от около 1 мг до 2,5 мг максимально (0,035 мг/кг массы тела) вводится внутривенно медленно в течение 2–3 минут.

Инъекции препарата следует повторять до момента развития «спутанной» речи. Для полной оценки седативного влияния необходимо подождать 2 или более минуты. Если необходимы последующие введения препарата, то следует его применять в низких дозах (около 1 мг или менее), делая после каждой очередной дозы 2 минутный перерыв, обычно достаточно для получения эффекта дозы до 5 мг.

Пациенты пожилого возраста истощённые с почечной недостаточностью: начальная доза около 1-1,5 мг, после 2-х минутного ожидания можно ввести следующую дозу. Обычно для получения эффекта достаточно дозы до 3,5 мг.

Дозирование у детей:

Дозу препарата следует устанавливать индивидуально.

Премедикация: внутривенно, обычно от 0,08 мг/кг массы тела до 0,2 мг/кг массы тела.

Общая анестезия: внутривенно, обычно 0,05 мг/кг массы тела до 0,2 мг/кг массы тела.

Фулсед может вызывать уменьшение дыхательного объёма и частоты дыхания (в 23,3 % случаев после внутривенного введения и в 10,8 % случаев — после внутримышечного введения), колебания артериального давления и частоты пульса. У некоторых пациентов может уменьшиться насыщение гемоглобина кислородом ниже 80 %. Назначение кислорода быстро компенсирует это снижение.

После внутримышечного введения Фулседа наблюдается головная боль (около 1,3 %). У лиц пожилого возраста или с высоким риском может произойти угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, в большинстве случаев на фоне введения других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, особенно дыхательный центр (наркотические анальгетики).

Также встречаются: икота (около 4 %), тошнота и рвота (2-3 %), кашель (1,3%), чрезмерно выраженная седация (1,5 %), сонливость после пробуждения (1,2 %).

Реже наблюдаются (<1 %)

Со стороны дыхательной системы: спазм гортани, стридорозное дыхание, бронхоспазм, диспноэ, гипервентиляция (тахипноэ), поверхностное дыхание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: «кислый» вкус во рту, гиперсаливация, отрыжка.

Со стороны нервной системы: ретроградная амнезия, антеградная амнезия, эйфория, галлюцинации, спутанность сознания, дисфорические реакции, тревога, вестибулярные нарушения, шаткость походки, бред, психомоторное возбуждение при выведении из общего наркоза, длительное пробуждение после общего наркоза, атетоидные движения, атаксия, головокружение, дисфория, парестезии, нарушения сна, ночные кошмары после прекращения приёма препарата.

Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения или диплопия, нистагм, сужение зрачков, подёргивания век, нарушения зрения, затруднение фокусировки зрения, ощущение заложенности ушей.

Со стороны кожных покровов: отёк или ощущение жжения, жара или холода в месте инъекции.

Реакции повышенной чувствительности: аллергические реакции, включая анафилактические реакции, крапивница, сыпь, зуд.

Другие: излишне глубокий, продолжительный сон, озноб, ощущение слабости, зубная боль, обморочное состояние, при длительном применении — лекарственная зависимость, синдром отмены (абстиненция).

Боль в месте внутривенного введения бывает редко, а флебит развивается приблизительно в 0,4% случаев.

Отсутствует информация относительно острой передозировки мидазоламом.

Симптомы передозировки соответствуют более глубокому терапевтическому действию: слишком сильный седативный эффект, ослабление рефлексов, замедление пульса и дыхания, кома.

Лечебная тактика

Как и при передозировке другими препаратами из группы бензодиазепинов, необходим мониторинг за дыханием пациента, пульсом и артериальным давлением, и показано симптоматическое лечение с применением интенсивной терапии. Особое внимание необходимо обратить на поддержание проходимости дыхательных путей и проведение вспомогательной вентиляции. При снижении артериального давления рекомендуется внутривенное введение растворов, положение тела больного с приподнятыми нижними конечностями, применение сосудосуживающих препаратов. Недостаточно данных относительно эффективности форсированного диуреза, перитонеального диализа и гемодиализа.

Специфическим антидотом является флумазенил, антагонист бензодиазепиновых рецепторов, который назначается в случае подтверждённого либо предположительного отравления бензодиазепинами и устраняет угнетающее действие бензодиазепинов на центральную нервную систему. Перед введением флумазенила необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ к вене. Продолжительность действия флумазенила короче, чем мидазолама, поэтому в случае рецидива угнетения ЦНС необходимо повторить введение флумазенила. Флумазенил является дополнением к лечению и не заменяет соответствующую симптоматическую терапию. Введение флумазенила связано с риском развития судорог, особенно у лиц, принимающих бензодиазепины продолжительно, и при передозировке циклическими антидепрессантами.

Мидазолам усиливает влияние алкоголя на центральную нервную систему, при одновременном приёме с алкоголем — амнезию пред- и послеоперационного периода. Мидазолам усиливает угнетающее действие на ЦНС наркотических анальгетиков, антидепрессантов, нейролептиков, барбитуратов, противоэпилептических, антигистаминных и других седативных и обезболивающих препаратов, что может привести к глубокому и продолжительному угнетению дыхания. Введение мидазолама одновременно с высокой дозой фентанила может вызвать значительное снижение артериального давления. Премедикация с использованием наркотических анальгетиков (например, морфин, фентанил), барбитуратов или фентанила с дроперидолом, уменьшает потребность в мидазоламе. Наблюдается умеренное уменьшение необходимости в тиопентале натрия (приблизительно на 15 %) после внутримышечного введения мидазолама в составе премедикации. Внутривенное введение мидазолама уменьшает пропорционально дозе минимальную альвеолярную концентрацию (MAC) галотана, необходимую для поддержания общего наркоза.

Тахикардия и артериальная гипертензия, вызванные кетамином в дозах для общего наркоза, уменьшаются под влиянием мидазолама. При применении мидазолама наблюдается снижение частоты возникновения психотических реакций после кетаминового наркоза. Эритромицин, циметидин, амиодарон и антипсихотические лекарственные средства могут вызвать уменьшение плазменного клиренса мидазолама.

Фулсед раствор для инъекций не предназначен для эпидуральной и субдуральной спинномозговой анестезии.

Принимая во внимание значительные индивидуальные различия в реакции на препарат, доза Фулседа должна устанавливаться строго индивидуально. Наблюдались случаи возникновения серьёзных осложнений после внутривенного введения мидазолама, а именно: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной системы (вплоть до апноэ и асистолии). Только опытные анестезиологи могут вводить Фулсед внутривенно, в условиях, позволяющих быстрое проведение реанимационных мероприятий (искусственная вентиляция лёгких, мониторинг основных жизненных функций). Во время анестезии и в период выхода из анестезии необходимо тщательное наблюдение за пациентом, так как при несвоевременном проведении соответствующих мероприятий возможно развитие гиповентиляции или апноэ с последующим возникновением гипоксии или остановки кровообращения.

В единичных случаях во время хирургических и диагностических манипуляций после введения мидазолама наблюдалось падение артериального давления, требующее неотложных лечебных мероприятий. При применении методики седации с сохранением сознания эти осложнения развивались, главным образом, у больных после премедикации опиатами. При этой процедуре нельзя применять мидазолам методом быстрого внутривенного введения.

Внимание: Фулсед не предупреждает повышение внутричерепного и артериального давления, а также тахикардию, часто возникающих при интубации трахеи в условиях общего поверхностного наркоза. Необходимо соблюдать особую осторожность при введении препарата больным с ХОБЛ, учитывая риск угнетения дыхания.

У больных с высоким риском развития угнетения дыхательного центра, пожилого возраста, истощённых, с почечной недостаточностью и застойной сердечной недостаточностью Фулсед следует применять с осторожностью в малых дозах.

Не следует принимать алкоголь перед и в течение 8 часов после введения Фулседа.

Не известно, какие последствия может вызвать внутриартериальное введение мидазолама, поэтому следует быть особо внимательным, чтобы не ввести Фулсед внутриартериально. Менее, чем у 1 % больных, может наступить парадоксальная реакция на препарат (возбуждение, беспокойство, испуг, иногда агрессивное поведение, возможны непроизвольные движения: мышечная дрожь, тонико-клонические судороги). Причиной может быть несоответствующая доза или метод введения.

Необходимо учитывать возможность развития гипоксии мозга или реакций на другие препараты, принимаемые в комбинации с Фулседом (включая местные анестетики). Есть сведения об эффективности применения флумазенила в случае возникновения парадоксальных реакций на мидазолам.

Особо тщательное внимание необходимо уделять пациентам с нарушениями электролитного баланса, получающих Фулсед внутривенно.

Время, которое должно пройти от введения Фулседа до момента восстановления функций, требующих полной умственной работоспособности, таких, как управление транспортными средствами и обслуживание механизмов, необходимо устанавливать индивидуально, особенно в случаях амбулаторного использования лекарственного средства. Следует принять во внимание действие других, назначаемых одновременно препаратов. Трудно прогнозировать, что скорость реакции пациента в условиях стресса не будет замедленной. Общепринято, что управление транспортными средствами и обслуживание механизмов не допускается в течение 8 часов и более после введения препарата, если не исчезли последствия его воздействия (проявляющиеся, например, сонливостью).

Раствор для инъекций 1 мг/мл. Раствор для инъекций 5 мг/мл.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Отпускают по рецепту

Ranbaxy Laboratories, Ltd., Индия