Фуросемид
FurosemidРегистрационный номер
Торговое наименование
Фуросемид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
в 1 мл препарата содержится:
Активное вещество: фуросемид — 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М 32 мкл, натрия хлорид 7,5 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Быстродействующий диуретик, производное сульфонамида. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объёма циркулирующей крови.
При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 15 минут и продолжается в течение 3 часов.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении — 30 минут. Относительный объём распределения — 0,1–0,2 л/кг и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид на 98 % связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Конечный период полувыведения (T½) фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.
Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменённом виде и главным образом путём секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70 % введённой дозы выводится этим путём, Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10–20 % от выводящегося почками препарата. Остальная часть выводится через кишечник — 12 %. Клиренс — 1,5-3 мл/мин/кг.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Его концентрации у плода и новорождённого такие же, как и у матери.
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а T½ увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T½ может увеличиваться до 24 часов.
При гемодиализе и перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печёночной недостаточности T½ фуросемида увеличивается на 30–90 % главным образом вследствие увеличения объёма распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать. При хронической сердечной недостаточности, тяжёлой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный T½ не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.
Показания
Отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности, отёчный синдром при острой сердечной недостаточности, отёчный синдром при хронической почечной недостаточности, острая почечная недостаточность, отёчный синдром при нефротическом синдроме (при нефротической синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отёчный синдром при заболеваниях печени, отёк мозга; гипертонический криз; поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменённом виде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фуросемиду и другим компонентам препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиться «перекрестная» аллергия на фуросемид; острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжёлая печёночная недостаточность, печёночная кома и прекома, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); выраженная гипокалиемия и гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без неё) или дегидратация; декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, дигиталисная интоксикация.
С осторожностью
артериальная гипотензия; при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока); при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе); подагре; при гепаторенальном синдроме; при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности); при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); при снижении слуха; панкреатите, диарее; при желудочковой аритмии в анамнезе; при системной красной волчанке; у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Фуросемид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
Фуросемид подавляет лактацию. В период лактации приём фуросемида противопоказан.
Способ применения и дозы
Фуросемид назначают внутривенно (медленно -струйно), при невозможности — внутримышечно (когда невозможно внутривенное введение или применение препарата внутрь). Рекомендуется применять наименьшие дозы препарата, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Внутривенное введение Фуросемида проводится тогда, когда приём препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в ургентных ситуациях. Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания. После наступления необходимого эффекта переходят на приём препарата внутрь.
При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость введения не превышала 2,5 мг в минуту.
Препарат вводят в дозах 20 — 40 мг 1–2 раза в сутки; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50 % дозе до достижения адекватного диуреза.
Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1–1,5 г.
У детей начальная разовая доза препарата составляет 1 мг/кг (0,1 мл/кг) массы тела медленно в течение 1–2 минут (0,5 мл/кг в минуту). Максимальная суточная доза при внутривенном введении у детей составляет 6 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления (АД), коллапс, тахикардия, аритмия, снижение объёма циркулирующей крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, тромбофлебит.
Со стороны органа чувств: нарушения слуха.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, внутрипечёночный холестаз, панкреатит (обострение), повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала), интерстициальный нефрит, гематурия, у недоношенных детей возможен нефролитиаз и нефрокальциноз.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного баланса: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока.
Возможна местная болевая реакция в месте внутримышечной инъекции.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, гематокрита, восполнение объёма циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина B (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола.
Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина B повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения уровня ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременнный приём больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Назначение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к ухудшению функции почек, а в отдельных случаях — к развитию острой почечной недостаточности.
Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Одновременное использование пробеницида или метотрексата может уменьшать эффективность фуросемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств. Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными препаратами с pH менее 5,5.
Особые указания
Перед началом терапии Фуросемидом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонние.
Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале терапии Фуросемидом.
У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль диуреза, в связи с возможностью острой задержки мочи.
На фоне лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов плазмы крови, кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (вследствие рвоты, диареи, интенсивного потоотделения и на фоне парентерально вводимых жидкостей), контроль выделенной мочи.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь «перекрестную» чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы Фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветная капуста, шпинат, сухофрукты и т.д.).
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печёночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль концентрации электролитов плазмы крови.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжёлыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
Препарат Фуросемид не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.
У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).
Некоторые побочные эффекты (например, чрезмерное снижение АД ) могут нарушать способность к концентрации внимания и реакцию, что может быть опасным при управлении автотранспортом или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала терапии или увеличении дозы препарата, а также к случаям одновременного приёма гипотензивных средств или алкоголя.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки и фольги алюминиевой или без фольги.
1 или 2 контурные упаковки вместе со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом разлома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают.Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биннофарм, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фуросемид: