Гентамицин

Гентамицин

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

На 1 мл раствора:

активное вещество — гентамицина сульфат в пересчёте на гентамицин основание — 40 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции нижних дыхательных путей (в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложнённые урогенитальные инфекции (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции центральной нервной системы (менингит и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Гиперчувствительность (в том числе к др. аминогликозидам в анемнезе), неврит слухового нерва, тяжёлая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, период лактации, период новорожденности, в том числе недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Парентерально. Суточная доза при заболеваниях средней тяжести для взрослых с нормальной функцией почек — 3 мг/кг/сут. Кратность введения — 2–3 раза в сутки.

При тяжёлом течении заболеваний суточная доза — 5 мг/кг, кратность — 3–4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120–160 мг в течение 7–10 дней; при гонорее — 240-280 мг однократно. Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения — 3 раза; детям с 1 мес. до 2 лет — 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.

Внутривенно капельно, в течение 1,5–2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы, вводимый объём — 50-300 мл; у детей объём вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1 %).

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжёлой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) × 8. При тяжёлом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью введения; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы C_max не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отёках, асците, ожирении дозу рассчитывают по «идеальной» или «сухой» массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым — 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям — 2–2,5 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.

Сo стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей — психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, необратимая глухота; вестибулярные нарушения — головокружение, нарушение координации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отёк, эозинофилия. Лабораторные показатели: у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (хлористый кальций 10 % 5–10 мл, кальция глюконат 10 % 5–10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты ионов кальция. В тяжёлых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция лёгких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в том числе с др. аминогликозидами, амфотерицином B, гепарином, ампициллином, бензил-пенициллином, клоксациллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с нитратными консервантами), увеличивают риск нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

«Петлевые» диуретики усиливают ото- и нефтоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счёт расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса)

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения гентамицином следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно у лиц пожилого возраста. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, -ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить аудиометрию для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

Содержащейся в ампулах натрия дисульфит может обуславливать развитие у больных аллергических реакций, особенно у больных с аллергическими заболеваниями.

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл в ампулах по 1 мл или 2 мл.

Список Б. В защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре от 2 до 25 °C.

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Фармстандарт-Уфимский витаминный завод, ОАО, Российская Федерация