Гептор

, 400 мг
Heptor

Регистрационный номер

Торговое наименование

Гептор

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон лиофилизата содержит:

активное вещество: адеметионина бутаидисульфонат — 760 мг в пересчёте на адеметионин-ион — 400 мг;

В 1 мл растворителя содержится:

L-лизина моногидрат в пересчёте на L-лизин — 68,48 мг, натрия гидроксида раствор до pH 9,8-10,3, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гептор относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает дезинтоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метальной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метальную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глутатиона, (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипечёночном холестазе. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипечёночного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в том числе концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными препаратами. Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Биодоступность при внутримышечном (в/м) введении — 95 %. Связывание с белками плазмы — незначительное, проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T½) — 1,5 ч. Выводится почками.

Показания

  • Хронический некалькулёзный холецистит;
  • холангит;
  • внутрипечёночный холестаз, в том числе у беременных;
  • гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в том числе алкогольного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулёзные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • жировая дистрофия печени;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в том числе ассоциированная с печёночной недостаточностью (алкогольная и др.);
  • алкогольная болезнь печени;
  • депрессия (в том числе вторичная);
  • абстинентный синдром (алкогольный и др.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к адеметионину и/или компонентам растворителя, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Беременность (Ⅰ триместр).

Период лактации.

Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Возможно применение препарата во Ⅱ триместре беременности при внутрипечёночном холестазе. Приём высоких доз адеметионина в Ⅲ триместре беременности не вызвал нежелательных эффектов. Приём в Ⅰ триместре беременности и в период лактации возможен, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребёнка.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в). При интенсивной терапии — в первые 2–3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400–800 мг/сутки в/в капельно (очень медленно) или в/м. Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приёма внутрь (таблетки по 400 мг адеметионина).

Побочное действие

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, снижение артериального давления, повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия).

Со стороны дыхательной системы: отёк гортани.

Со стороны кожных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отёк Квинке, повышенное потоотделение, кожноаллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тревога, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы», флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печёночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отёки, лихорадка.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном.

При применении адеметионина пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови, во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор препарата готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизата отличается от должного (см. раздел «Описание»), необходимо воздержаться от его использования.

Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьёзных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином. Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован приём цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный приём с адеметионином. При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг.

Растворитель по 5 мл.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг во флаконах бесцветного, нейтрального стекла.

Растворитель по 5 мл во флаконах бесцветного, нейтрального стекла или в ампулах нейтрального стекла.

По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 флаконов или ампул с растворителем в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 30, 50 флаконов с лиофилизатом с эквивалентным количеством флаконов или ампул с растворителем вместе с инструкциями по применению в коробке из картона (для стационаров).

Хранение

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года (для лиофилизата). 3 года (для растворителя). Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

МИКРОГЕН ФГУП НПО, Российская Федерация

Верофарм, АО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Гептор: