Гептор Н
Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
| Состав на одну таблетку | |
| Активное вещество | |
| Адеметионина бутандисульфонат | 760 мг |
| в пересчёте на адеметионин-ион | 400 мг |
| Вспомогательные вещества для получения ядра таблетки массой 880 мг | |
| [Кремния диоксид коллоидный (аэросил) | 4,4 мг |
| Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) | 17,6 мг |
| 4,4 мг | |
| Целлюлоза микрокристаллическая] | 93,6 мг |
| Вспомогательные вещества для получения таблетки, покрытой кишечнорастворимой | |
| оболочкой, массой 910 мг | |
| Аквариус | 29,76 мг |
| [Сополимер метакриловой кислоты | 50,60 % |
| Полиэтиленгликоль-6000 | 14,80 % |
| 33,80 % | |
| Полисорбат (твин-80)] | 0,80 % |
| 0,24 мг | |
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гептор Н относится к группе гепатопротекторов, с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метальную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др.; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипечёночном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипечёночного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в том числе концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
При однократном приёме внутрь 400 мг максимальная концентрация в плазме (Cmax)- 0,7 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2-6 ч. Биодоступность препарата при приёме внутрь составляет 5 %, увеличивается при приёме натощак. Связь с белками плазмы — незначительная, проникает через гематоэнцефалический барьер. При приёме адеметионина отмечается значительное увеличение его концентрации в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T½) — 1,5 ч. Выводится почками.
Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12-перстной кишке.
Показания
- Внутрипечёночный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулёзные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический некалькулёзный холецистит;
- холангит;
- энцефалопатия, в том числе ассоциированная с печёночной недостаточностью (алкогольная и др.).
- Внутрипечёночный холестаз у беременных.
- Алкогольная болезнь печени.
- Симптомы депрессии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к адеметионину и/или другим компонентам препарата.
- Возраст до 18 лет.
- Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B12 (цианокобаламина)).
- Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами.
С осторожностью
Беременность и лактация
Применение адеметионина во Ⅱ и Ⅲ триместрах беременности не вызывало нежелательных эффектов. Приём в Ⅰ триместре беременности и в период лактации возможен, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребёнка.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь, суточная доза составляет 800-1600 мг/сут (2–4 таблетки). Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая, желательно принимать их в первой половине дня между приёмами пищи. Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом. Длительность поддерживающей терапии, в среднем, 2–4 недели.
Побочные эффекты
Наиболее часто отмечаются тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщённые данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина в таблетках и в инъекционной лекарственной форме.
Со стороны иммунной системы: отёк гортани, аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, спутанность сознания, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы», флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.
Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печёночная колика.
Со стороны кожных покровов: потливость, зуд, сыпь, отёк Квинке, кожные реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.
Инфекции: инфекции мочевыводящих путей.
Другое: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отёки, лихорадка.
Передозировка
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Взаимодействие
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью применять адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется его применение перед сном.
При лечении пациентов с циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией, необходим систематический контроль содержания азота в крови.
Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмены терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство исчезало после снижения дозы.
Поскольку дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты может снизить концентрацию адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание этих витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный приём адеметионина с витамином B12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокой концентрации гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения концентрации гомоцистеина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
У некоторых пациентов, получающих адеметионин, может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приёма препарата до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на подобного рода деятельность.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг.
Хранение
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Гептор Н: