Ингитрил

Ingitril

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Апротинин 15 ЕД, получаемый из лёгких крупного рогатого скота.

Описание

Пористая масса, уплотненная в таблетку, от белого до белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в том числе активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и других протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Фармакокинетика

После внутривенного введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.

Инактивируется в желудочно-кишечном тракте, часть разрушается в печени. Период полувыведения (T½) — 150 мин, терминальный — 7–10 ч. Выводится почками в течение 5–6 ч в виде неактивных продуктов распада.

Показания

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).

Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, лёгких), до, после и во время родов (в том числе при эмболии околоплодными водами); полименорея.

Ангионевротический отёк.

Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

В качестве вспомогательной терапии — коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свёртывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии).

Проведение экстракорпорального кровообращения.

Профилактика послеоперационных лёгочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Применение для лечения детей не изучено.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженные аллергические реакции (в том числе на белок крупного рогатого скота), синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (за исключением фазы коагулопатии); беременность (Ⅰ и Ⅲ триместры), период лактации.

С осторожностью

Глубокая гипотермия, остановка кровообращения, в ходе операции с использованием аппарата для искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода), аллергические реакции в анамнезе; предшествующее лечение апротинином.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано в Ⅰ и Ⅲ триместре беременности (во Ⅱ триместре беременности только в случае крайней необходимости). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно медленно, только в положении «лёжа» струйно (со скоростью не более 5 мл/мин) или капельно.

При остром панкреатите предпочтительно капельное введение в дозе 200 ЕД в сутки. Нужную дозу растворяют в 500–1000 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида. При осложнённом панкреатите перед назначением указанной дозы препарат вводят внутривенно струйно (медленно) в дозе 100 ЕД в 10–20 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида. В этом случае суточная доза составляет 300 ЕД.

В такой дозе препарат назначается в течение 2–6 дней до появления признаков терапевтического эффекта. Затем суточную дозу можно уменьшить до 100–150 ЕД.

После купирования боли, рвоты, ликвидации перитонеальных явлений, пареза кишечника, прекращения тахикардии, нормализации содержания амилазы в крови и моче препарат вводят внутривенно капельно 60 ЕД в сутки в течение 3–4 дней. Прекращают лечение по мере достижения стойкого улучшения.

Курсовая доза при лечении острого панкреатита варьирует от 600 до 5000 ЕД.

Для профилактики послеоперационных панкреатитов и кровотечений (в том числе у больных, оперированных в условиях искусственного кровообращения) апротинин вводят струйно медленно в дозе 100-200 ЕД (в 10–20 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида), затем вводят внутривенно капельно в суточной дозе 200 ЕД в течение первых трёх дней послеоперационного периода.

При кровотечениях, сопровождающихся фибринолизом, апротинин назначают внутривенно капельно в дозе 300 ЕД в сутки до остановки кровотечения или нормализации фибринолитической активности.

При шоковых состояниях начальная доза составляет 200–300 ЕД, затем до 150 ЕД внутривенно струйно через каждые 4 часа. У больных с ожоговым шоком и острой ожоговой токсемией препарат вводят в течение 5–7 дней по 140–200 ЕД ежедневно внутривенно капельно со скоростью 40–60 капель в минуту.

Допускается растворение нужной дозы апротинина в 200 мл раствора прокаина 1 мг/мл.

При панкреатических и высоких тонкокишечных свищах препарат применяют местно в дозе 100 ЕД. Препарат в этом случае растворяют в объёмах 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или других растворителей (раствор прокаина 5 мг/мл, декстрозы 40 мг/мл), достаточных для круглосуточного медленного введения в свищ (3–4 л).

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы, снижение артериального давления, тахикардия, риск развития инфаркта миокарда при применении больших доз апротинина во время проведения повторных операций шунтирования на коронарных сосудах.

Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении). Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).

Прочие: бронхоспазм, миалгия.

Взаимодействие

Апротинин фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Ингибирует эффекты стрептокиназы, урокиназы и алтеплазы; усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свёртывания цельной крови).

Особые указания

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением апротинина вводят антигистаминные препараты. Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 месяцев).

При гиперфибринолизе и синдроме диссеминированного внутрисосудистого свёртывания назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений диссеминированного внутрисосудистого свёртывания и на фоне профилактического введения гепарина.

Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2–3 дня назначали миорелаксанты для предотвращения тромбоза мелких периферических сосудов. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, не следует применять препарат при управлении транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 2 до 20 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ингитрил: