Ипикрат

Ipicrat

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного и подкожного введения

Состав

Состав:

5 мг/мл

15 мг/мл

Действующее вещество:

Ипидакрина гидрохлорида моногидрат

5,4 мг

16,2 мг

(в пересчёте на ипидакрина гидрохлорид)

5 мг

15 мг

Вспомогательные вещества: Хлористоводородная кислота раствор 1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

  • блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
  • обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:

  • улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
  • усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
  • улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.

При доклиническом изучении ипидакрина не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.

Фармакокинетика

Абсорбция

При подкожном или внутримышечном введении ипидакрин быстро всасывается после введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25–30 минут после введения.

Распределение

40–50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения ипидакрина при парентеральном введении составляет 2–3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путём канальцевой секреции, и только ⅓ препарата выделяется путём клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизменённом виде.

Показания

  • Заболевания периферической нервной системы (моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
  • заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы;
  • период реконвалесценции после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • эпилепсия;
  • экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
  • стенокардия;
  • выраженная брадикардия;
  • бронхиальная астма;
  • вестибулярные расстройства;
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
  • беременность (препарат повышает тонус матки) и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).

С осторожностью

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тиреотоксикоз;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.

Беременность и лактация

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызывать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или подкожно. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы:

  • Моно- и полинейропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно и внутримышечно 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс 10–15 дней (в тяжёлых случаях — до 30 дней); далее переходят на приём ипидакрина в таблетках;
  • миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15–30 мг 1–3 раза в сутки; далее переходят на приём ипидакрина в таблетках. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца.

Заболевания центральной нервной системы:

  • бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс 10–15 дней; далее переходят на приём ипидакрина в таблетках;
  • реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней; далее переходят на приём ипидакрина в таблетках.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов.

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (>1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отёк гортани, сыпь на месте инъекции).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).

Нарушения со стороны сердца

Часто: учащённое сердцебиение, брадикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: повышенная бронхиальная секреция.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: слюнотечение, тошнота.

Нечасто: рвота (в случае применения высоких доз).

Редко: понос, боль в эпигастрии.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: повышенное потоотделение.

Нечасто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги (при применении высоких доз).

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: слабость (при применении высоких доз).

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например атропином).

В случае проявления побочных эффектов уменьшают дозу или кратковременно (1–2 дня) прерывают приём препарата.

Передозировка

При тяжёлой передозировке может развиться "холинергический криз".

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления (АД), беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют м-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.

Взаимодействие

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ИПИКРАТ одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом ИПИКРАТ. ИПИКРАТ можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Церебролизин потенцирует действие препарата ИПИКРАТ.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Особые указания

Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы препарата ИПИКРАТ у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как ипидакрин может оказывать седативное действие.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мг/мл, 15 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ипикрат: