Ипикрат
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного и подкожного введения
Состав
Состав: | 5 мг/мл | 15 мг/мл |
Действующее вещество: | ||
Ипидакрина гидрохлорида моногидрат | 5,4 мг | 16,2 мг |
(в пересчёте на ипидакрина гидрохлорид) | 5 мг | 15 мг |
Вспомогательные вещества: Хлористоводородная кислота раствор 1 М, вода для инъекций. |
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:
- блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
- обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
- улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
При доклиническом изучении ипидакрина не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
Абсорбция
При подкожном или внутримышечном введении ипидакрин быстро всасывается после введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25–30 минут после введения.
Распределение
40–50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения ипидакрина при парентеральном введении составляет 2–3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путём канальцевой секреции, и только ⅓ препарата выделяется путём клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизменённом виде.
Показания
- Заболевания периферической нервной системы (моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
- заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы;
- период реконвалесценции после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- эпилепсия;
- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- вестибулярные расстройства;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- беременность (препарат повышает тонус матки) и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).
С осторожностью
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тиреотоксикоз;
- заболевания сердечно-сосудистой системы;
- обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.
Беременность и лактация
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызывать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутримышечно или подкожно. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы:
- Моно- и полинейропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно и внутримышечно 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс 10–15 дней (в тяжёлых случаях — до 30 дней); далее переходят на приём ипидакрина в таблетках;
- миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15–30 мг 1–3 раза в сутки; далее переходят на приём ипидакрина в таблетках. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца.
Заболевания центральной нервной системы:
- бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс 10–15 дней; далее переходят на приём ипидакрина в таблетках;
- реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней; далее переходят на приём ипидакрина в таблетках.
Побочные эффекты
Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов.
Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (>1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отёк гортани, сыпь на месте инъекции).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).
Нарушения со стороны сердца
Часто: учащённое сердцебиение, брадикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: повышенная бронхиальная секреция.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: слюнотечение, тошнота.
Нечасто: рвота (в случае применения высоких доз).
Редко: понос, боль в эпигастрии.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: повышенное потоотделение.
Нечасто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Нечасто: мышечные судороги (при применении высоких доз).
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: слабость (при применении высоких доз).
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например атропином).
В случае проявления побочных эффектов уменьшают дозу или кратковременно (1–2 дня) прерывают приём препарата.
Передозировка
При тяжёлой передозировке может развиться "холинергический криз".
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления (АД), беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.
Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют м-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.
Взаимодействие
Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ИПИКРАТ одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом ИПИКРАТ. ИПИКРАТ можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Церебролизин потенцирует действие препарата ИПИКРАТ.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Особые указания
Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы препарата ИПИКРАТ у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как ипидакрин может оказывать седативное действие.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мг/мл, 15 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ипикрат: