Ипратропиум Фортива

Ipratropium Fortiva

Регистрационный номер

Торговое наименование

Ипратропиум Фортива

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для ингаляций

Состав

Состав на 1 мл: действующее веществоипратропия бромид — 0,250 мг (в виде ипратропия бромида моногидрата — 0,261 мг); вспомогательные веществабензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота раствор 1 М, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бронходилатирующее средство. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов.

Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на лёгкие, а не результатом его системного влияния. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

После приёма ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью лёгких, наблюдается существенное улучшение функций лёгких в течение 15 минут, достигающее максимума через 1–2 часа и сохраняющееся до 4–6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

Терапевтический эффект препарата является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.

После ингаляции в лёгкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10–30 % от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

Часть дозы препарата, попадающая в лёгкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3–13 % от величины ингаляционной дозы препарата.

Исходя из этих данных рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7–28 % соответственно.

Таким образом, влияние проглатываемой части ипротропия бромида на системное воздействие незначительно.

Распределение

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения.

Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объём распределения во время состояния равновесной концентрации (Vdss) составляет примерно 176 л (~2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

После внутривенного введения примерно 60 % дозы метаболизируется путём окисления, главным образом в печени.

Известные метаболиты, образующиеся путём гидролиза, дегидратации или отделения гидроксиметильной группы от троповой кислоты, и выводящиеся почками, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.

Выведение

Период полувыведения во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.

Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.

Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1 %, после приёма внутрь — 9,3 %, а после ингаляционного применения — 3,2 %. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3 %, после приёма внутрь — 88,5 %, а после ингаляционного применения — 69,4 %. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходное соединение и метаболиты составляет 3,6 часа.

Показания

Хроническая обструктивная болезнь лёгких, хронический бронхит, эмфизема лёгких, бронхиальная астма, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атропину и его производным; повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата; беременность (Ⅰ триместр).

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; беременность (Ⅱ и Ⅲ триместры), период грудного вскармливания, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Безопасность применения препарата во время беременности у человека не установлена.

При назначении препарата во время возможной или подтверждённой беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.

В доклинических исследованиях не было обнаружено эмбриотоксических или тератогенных влияний препарата после его ингаляционного применения в дозах, значительно превышающих дозы, рекомендуемые у человека.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, экскретируется ли ипратропия бромид в грудное молоко. Однако маловероятно, что ипратропия бромид, особенно когда он применяется путём ингаляций, может поступать с молоком в организм ребёнка в существенных количествах. Но во время применения препарата кормящим грудью матерям следует соблюдать осторожность.

Фертильность

Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено не было.

Способ применения и дозы

(24 капли = около 1 мл, 1 капля = 0,0104 мг ипратропия бромида)

Режим дозирования подбирается индивидуально. Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии.

Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднения дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом. Рекомендуется следующий режим дозирования:

Поддерживающее лечение:

Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет:

По 2,0 мл (48 капель = 0,5 мг) 3–4 раза в день.

Максимальная суточная доза — 8,0 мл (2 мг).

Дети от 6 до 12 лет:

Лечение следует проводить под медицинским наблюдением;

по 1,0 мл (24 капли = 0,25 мг) 3–4 раза в день.

Максимальная суточная доза — 4 мл (1 мг).

Дети до 6 лет:

Лечение следует проводить под медицинским наблюдением; по 0,4–1,0 мл (9–24 капли = 0,1–0,25 мг) 3–4 раза в день.

Максимальная суточная доза — 4 мл (1 мг).

Острый бронхоспазм:

Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет:

2,0 мл (48 капель = 0,5 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат Ипратропиум Фортива может применяться совместно с ингаляционными β2-адреномиметиками.

Дети от 6 до 12 лет:

Лечение следует проводить под медицинским наблюдением. 1,0 мл (24 капли = 0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат Ипратропиум Фортива может применяться совместно с ингаляционными β2-адреномиметиками.

Дети до 6 лет:

Лечение следует проводить под медицинским наблюдением. 0,4–1,0 мл (9–24 капли = 0,1–0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат Ипратропиум Фортива может применяться совместно с ингаляционными β2-адреномиметиками.

Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эти инструкции по применению.

Рекомендуемую дозу препарата следует разбавить 0,9 % раствором натрия хлорида до достижения объёма препарата 3–4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Препарат следует разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида каждый раз непосредственно перед применением, оставшийся после ингаляции раствор выливают. Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведённого объёма.

Препарат Ипратропиум Фортива может применяться с использованием различных небулайзеров, имеющихся в продаже. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6–8 литров в минуту.

Побочное действие

Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида.

Ипратропиум Фортива как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.

Самыми частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10);часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), (включая отдельные сообщения); частота неизвестна.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отёк (отёк Квинке);

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отёк роговицы; редко — нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — снижение артериального давления (гипотензия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отёк глотки, сухость глотки, синусит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта; нечасто — диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит, отёк полости рта.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения ипратропия бромида, появления каких-либо серьёзных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения зрения, увеличение частоты сердечных сокращений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Длительное совместное ингаляционное применение препарата Ипратропиум Фортива с другими антихолинергическими лекарственными средствами не изучалось, поэтому совместное применение препарата Ипратропиум Фортива с другими антихолинергическими средствами не рекомендуется.

β-адренергические средства и ксантиновые производные могут усиливать бронхорасширяющий эффект препарата Ипратропиум Фортива.

В случае одновременного применения с помощью небулайзера ипратропия бромида и β-адреномиметиков у пациентов с закрытоугольной глаукомой в анамнезе может повышаться риск развития закрытоугольной глаукомы (см. раздел «Особые указания»).

Препарат Ипратропиум Фортива не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации.

Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

Особые указания

Препарат Ипратропиум Фортива может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с амброксолом раствором для ингаляций, бромгексином раствором для ингаляций и препаратом Беротек раствором для ингаляций.

Гиперчувствительность

После применения препарата Ипратропиум Фортива могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отёка, отёка ротоглотки, бронхоспазм и анафилаксии.

Парадоксальный бронхоспазм

Препарат Ипратропиум Фортива, как и другие ингаляционные лекарственные препараты, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Осложнение со стороны глаз

Препарат Ипратропиум Фортива у пациентов, предрасположенных к развитию остроугольной глаукомы, должен использоваться с осторожностью.

Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны глаз (в том числе, о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии остроугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид (применявшийся изолированно или в комбинации с агонистом β2-адренорецепторов) попадал в глаза.

Симптомами остроугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, нечёткое зрение, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие инъекции сосудов конъюнктивы и отёком роговицы. Если развивается любая комбинация этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.

ледует соблюдать осторожность с целью предотвращения попадания раствора в глаза.

Рекомендуется, чтобы раствор, использующийся с помощью небулайзера, применялся через мундштук. Если мундштук отсутствует и используется маска небулайзера, она должна применяться должным образом.

Влияние на функцию почек и мочевыделение

Препарат Ипратропиум Фортива должен использоваться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря).

Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта

Пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.

Местные эффекты

Препарат содержит консервант — бензалкония хлорид, и стабилизатор — динатрия эдетата дигидрат. Во время ингаляции эти компоненты могут вызывать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.

Если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки также следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.

Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечёткого зрения. При возникновении указанных выше нежелательных ощущений следует воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций, 0,250 мг/мл.

По 20 мл лекарственного препарата во флаконах-капельницах из тёмного стекла, укупоренных пробками-капельницами и крышками винтовыми с контролем первого вскрытия.

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Фортива Мед, ООО, Республика Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения / Производитель / Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Фортива Мед», Республика Беларусь

223012, Республика Беларусь, Минская обл., р-н. Минский, гп. Мачулищи, ул. Аэродромная, д. 4-2, кабинет 21

Тел. +375 17 504 62 87

факс +375 17 301-91-45

E-mail: office@fortiva.by

Адрес места производства:

Минская обл., Минский район, г.п. Мачулищи, ул. Аэродромная, 4-1А, Республика Беларусь.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ипратропиум Фортива: