Кленбутерол Софарма
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: кленбутерола гидрохлорид 0,02 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70,00 мг, крахмал пшеничный 31,48 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48,50 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, магния стеарат 2,00 мг, повидон (повидон К25) 6,0 мг.
Описание
Круглые плоские таблетки с фаской и делительной риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Селективный β2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает в клетках содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Последний оказывает влияние на систему протеинкиназы, в результате чего миозин лишается способности соединяться с актином и происходит бронходилатация. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, которые вызывают бронхоспазм и воспаление бронхов.
Предотвращает бронхоспазм, вызываемый гистамином, серотонином и ацетилхолином. Уменьшает отёк или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. Секретолитическое действие препарата связано с уменьшением вязкости мокроты и облегчением её выделения. Вызывает расширение сосудов мозга и скелетных мышц. Обладает токолитическим действием. Побочные действия связаны с его способностью, хотя и слабо, вызывать возбуждение β1-адренорецепторов сердца, в результате чего проявляется положительное ино- и хронотропное действие.
Обладает незначительным анаболическим действием, может повышать температуру тела.
Максимальное действие препарата наблюдается через 2–3 часа и продолжается до 6–8 часов.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в незначительной степени в печени, в результате чего образуются 8 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Выделение из плазмы проходит в две фазы. Период полувыведения первой фазы составляет 1 час, второй — 34 часа. В большей части выводится из организма в неизменённом виде через почки, при этом 87 % принятой дозы выделяется в течение 168 часов.
Показания
Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кленбутеролу или к вспомогательным веществам препарата, тиреотоксикоз, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, инфаркт миокарда (острая фаза), тяжёлая ишемическая болезнь сердца, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 6 лет, беременность (Ⅰ и Ⅲ триместр).
С осторожностью
Гипертиреоз, инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет, Ⅱ триместр беременности.
Беременность и лактация
Необходимо избегать назначение препарата в первые 3 месяца беременности в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие плода. Его назначение не рекомендуется в последние месяцы беременности и во время родов в связи с наличием токолитического действия препарата и возможного подавления тонуса матки.
Не проводились специальные клинические исследования проникновения препарата в грудное молоко, в связи с чем его назначение кормящим женщинам не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые: по 0,02 мг (по одной таблетке) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Поддерживающая доза по 0,01 мг (по ½ таблетки) 2 раза в сутки.
При более тяжёлых состояниях в первые дни назначают по 0,04 мг (по две таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).
После улучшения состояния пациента дозу препарата необходимо уменьшить.
Дети с 6 до 12 лет: по 0,01 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Детям старше 12 лет: по 0,01 мг (½ таблетки) 2–3 раза в сутки или по 0,02 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: чувство страха, психические нарушения, гиперкинезы, нарушение сна, головная боль, покраснение кожи лица, потливость, дрожь и беспокойство, головокружение, у больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, связанная со спазмом почечных сосудов и сфинктера мочевого пузыря.
Со стороны обмена веществ: в результате стимуляции гликогенолиза у больных сахарным диабетом может появиться гипергликемия. Появление этого побочного действия требует уменьшения дозы препарата без прекращения лечения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Другие:Передозировка
Проявляется усилением побочных реакций: аритмия, тахикардия, повышение артериального давления, кардиалгия, тремор конечностей. Существует опасность появления гипокалиемии после передозировки, поэтому необходимо следить за сывороточной концентрацией калия.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, применение водносолевых растворов, симптоматическое (в том числе с осторожностью селективными бета-адреноблокаторами).
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы вследствие антагонизма с кленбутеролом могут уменьшить или устранить его бронходилатирующий эффект.
Снижает действие гипогликемических лекарственных средств.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминооксидазы и теофиллином повышается риск развития нарушений сердечного ритма.
Снижает эффективность гипотензивных препаратов.
Эффект препарата потенцируется трициклическими антидепресантами, бета-адреномиметиками и антихолинергическими средствами. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивается токсичность.
Галотан и другие галогенизированные гидрокарбоновые средства для анестезии, а также циклопропан, могут потенцировать проаритмогенный эффект β2-адреномиметиков, в том числе и кленбутерола.
Особые указания
При лечении больных сахарным диабетом необходимо проводить периодический контроль уровня глюкозы в крови. Применение препарата может привести к увеличению массы тела в связи с наличием анаболического эффекта, а при назначении спортсменам препарат может вызвать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Во время лечения препаратом возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».
В составе препарата содержится крахмал пшеничный. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В связи с возможностью возникновения тремора, головокружения и слабости, в период лечения препаратом необходимо воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и др. транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).
Форма выпуска
Таблетки, 0,02 мг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кленбутерол Софарма: