Клофазимин

Clofazimine

Фармакологическое действие

Клофазимин — противолепрозойное средство. Действует бактериостатически. Ингибирует транскрипцию с помощью связывания гуанина в микобактериальной ДНК. С наибольшей вероятностью препарат присоединяется узкой комплементарный участке микобактериальной ДНК, чем блокирует функцию репликации молекулярной цепи и вызывает торможение транскрипции.

Активен в отношении микобактерий туберкулёза, лепры, а также ряда других микобактерий.

Обладает также противовоспалительными свойствами и может быть использован для лечения лепрозных реакций, наблюдаемых при лечении другими средствами, в этом случае возможно уменьшение дозы глюкокортикоидов (гормонов коры надпочечников или их синтетических аналогов), вплоть до полной их отмены.

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральном приёме абсорбция составляет от 20 до 85 %. Абсорбция значительно повышается после приёма или непосредственно после приёма пищи. Максимальная плазменная концентрация достигается через 8–12 часов после приёма.

Распределение

Клофазимин — лиофильная соединение, аккумулируется преимущественно в жировой ткани, желчи, в макрофагах и клетках ретикулоэндотелиальной системы. Накапливается в периферических нервах, но не депонируется в мозге. Проходит плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Равновесная концентрация (Css) достигается через 30 дней регулярного приёма.

Выведение

Клофазимин выводится из организма очень медленно. Период полувыведения (T½) составляет около 10,6 ± 4 суток. Около 60 % выводится с калом в неизменённом виде.

Показания

Лепра, лечение лепрозных реакций (лепрозная узловатая эритема).

Противопоказания

Противопоказан больным с частыми болями в области живота и диареей.

Назначение в Ⅰ триместре беременности должно проводиться только по строгим показаниям.

С осторожностью

Нарушения функции печени и почек и/или указания на заболевания печени и почек в анамнезе.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Пересекает плацентарный барьер человека. Имеются сообщения о гиперпигментации кожи младенцев.

Применение в период грудного вскармливания

Клофазимин выделяется с грудным молоком. Не следует применять в период грудного вскармливания без крайней необходимости.

Способ применения и дозы

Перед применением желательно определить восприимчивость микрофлоры к клофазимину.

Применяется в комбинации с диафенилсульфоном и рифампицином.

Схема применения для лечения полибациллярной лепры: клофазимин — 300 мг 1 раз в месяц под контролем и 50 мг 1 раз каждый день в качестве поддерживающей терапии, рифампицин — 600 мг 1 раз в месяц под контролем, диафенилсульфон — 100 мг 1 раз каждый день в качестве поддерживающей терапии. Курс терапии — не менее 2 лет. При появлении узловой эритемы дозу клофазимина необходимо повысить до 300 мг каждый день (не более 3 месяцев).

Детям по следующей схеме: клофазимин — 5 мг/кг массы тела 1 раз в месяц под контролем и 1 мг/кг 1 раз каждый день в качестве поддерживающей терапии, рифампицин — 10 мг/кг 1 раз в месяц под контролем, диафенилсульфон — 1,5 мг/кг 1 раз каждый день в качестве поддерживающей терапии.

Капсулы надлежит принимать во время еды или запивать молоком.

Для профилактики развития резистентности микобактерий лепры к клофазимину, целесообразно комбинировать с солюсульфоном.

Побочные действия

  • Окрашивание в красный или тёмно-коричневый цвет кожи и лепрозных поражений, окрашивание волос, конъюнктивы, слёз, пота, мокроты, мочи, кала;
  • сухость кожи, ихтиоз, зуд, фотосенсибилизация.
  • тошнота, рвота, боли в животе, диарея, потеря аппетита, снижение массы тела (эти побочные эффекты наблюдаются при сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, например, амёбиазе, бактериальных кишечных инфекциях; а также при приёме доз выше 300 мг/сут в течение более 3 месяцев).

Взаимодействие

Для профилактики развития резистентности микобактерий лепры, целесообразно комбинировать с препаратами сульфонового ряда.

Меры предосторожности

Назначение в первом триместре беременности проводится только по строгим показаниям.

Каждые 3 месяца необходим контроль общих анализов крови и мочи, биохимического анализа крови.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Клофазимин:

Информация о действующем веществе Клофазимин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Клофазимин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.