Левомицетин Актитаб
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Левомицетин Актитаб
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: хлорамфеникол 250 мг/ 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, коповидон (коллидон VA-64), кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон, кросповидон, кальция стеарат;
вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай Ⅱ 85F30695 голубой [спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина, краситель железа оксид жёлтый].
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.
Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia соli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в том числеSalmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp.. Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в том числе Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, и идолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
После приёма связь с белками плазмы составляет — 50–60 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приёма 1-3 ч. Объём распределения — 0,6-1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приёма. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введённой дозы. Максимальная концентрация (Cmax) в спиномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного приёма и может достигать при отсутствии воcпаления мозговых оболочек 21-50 % от Cmax в плазме и 45-89 % — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками — 90 % (путем клубочковой фильтрации — 5–10 % в неизменённом виде, путём канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80 %), через кишечник — 1-3 %. Период полувыведения (T½) у взрослых — 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. T½ у детей — 3,0- 6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная и/или почечная недостаточность, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет и/или масса тела менее 20 кг.
С осторожностью
Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания, применение лекарственного препарата противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды), 3–4 раза в сутки. Разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г, суточная — 2 г. При тяжёлых формах инфекций (в условиях стационара) возможно повышение дозы до 3-4 г/сут (под контролем состояния крови, функции почек и печени). Детям старше 3-х лет и/или массой тела более 20 кг назначают по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг каждые 12 ч, при тяжёлом течении инфекций — до 75- 100 мг/кг/сут (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови). Средняя продолжительность лечения — 8-10 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приёме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк.
Прочие: вторичная грибковая инфекция.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемосорбция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибирует микросомальные ферменты печени, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагуляигами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счёт того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счёт подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Тяжёлые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением высоких доз длительное время.
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 10, 12 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1,2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ФП Оболенское, АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Левомицетин Актитаб: