Левомицетин
LevomycetinРегистрационный номер
Торговое наименование
Левомицетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество: хлорамфеникол (левомицетин) — 0,25 г или 0,5 г.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 0,01700 г или 0,03400 г, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 0,00525 г или 0,01050 г, стеариновая кислота — 0,00275 г или 0,00550 г.
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli. Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp.. Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp.. Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi. Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp.. Chlamydia spp., (в том числе Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragi- lis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. He действует на кислотоустойчивые бактерии (в том числе Mycobacterium tuberculosis). Pseudomonas aeruginosa spp., Clostridium spp.. устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80 %. Связь с белками плазмы — 50–60 %. Время достижения максимальной концентрации после перорального приёма — 1-3 ч. Объём распределения — 0,6 -1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приёма. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введённой дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспалённых мозговых оболочках 21-50 % от максимальной концентрации в плазме и 45-89 % — при воспалённых мозговых оболочках. Проходит черезплацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени.
В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками — 90 % (путем клубочковой фильтрации — 5–10 % в неизменённом виде, путём канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80 %), через кишечник — 1-3 %. Период полувыведения у взрослых — 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. Период полувыведения у детей — от 1 мес до 16 лет — 3–6,5 ч. Слабо подвергается гемодиализу.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттируюшая порфирия, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность и период лактации, детский возраст до 3-х лет и/или с массой тела менее 20 кг, выраженные нарушения печени и/или почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
С осторожностью назначают хлорамфеникол пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Способ применения и дозы
Внутрь за 30 мин до еды.
Взрослым — по 250–500 мг 3–4 раза в день. Суточная доза — 2000 мг. При тяжёлых формах инфекций в условиях стационара возможно повышение дозы до 3000-4000 мг/сут (максимальная суточная доза для взрослых, под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек).
Детям с 3-х лет и/или массой тела более 20 кг — по 25 мг/кг каждые 12 ч. При тяжёлом течении инфекции — до 75 мг/кг/сут. Средняя продолжительность курса лечения -8-10 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приёме через 1 ч после еды), диарея, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк.
Прочие: вторичная грибковая инфекция.
Передозировка
Данных по передозировке у взрослых нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином. непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме (подавляет ферментную систему цитохрома Р450).
При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, с лучевой терапией увеличивается риск развития побочного действия.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счёт того, что левомицетин может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия за счёт подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.
Особые указания
Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства. Тяжёлые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
При одновременном приёме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием.
2 контурные безъячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного, или контурные безъячейковые упаковки с таким же количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для стационара).
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Органика, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Левомицетин: