Линкомицин

Lyncomycin

Лекарственная форма

капсулы

Состав

В 1 капсуле содержится:

Активное вещество:

линкомицина гидрохлорида моногидрат — 283,5 мг

(в пересчёте на линкомицин — 250,0 мг)

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный — 22,50 мг

сахароза (сахар) — 29,88 мг

Состав оболочки капсулы № 0:

титана диоксид -2 %

метилгидроксибензоат — 0,2945 %

пропилгидроксибензоат-0,1241 %

уксусная кислота — 0,15-0,30 %

желатин — до 100 %

Описание

Капсулы твёрдые желатиновые № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — гранулят, содержащий гранулы и порошок белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибиотик из группы линкозаминов, продуцируемый Streptomyces lincolnensis. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

К линкомицину чувствительны:

- in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae;

- in vitro: аэробные грамположительные кокки (Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians), аэробные грамположительные палочки (Corynebacterium diphtheriae), анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки (Propionibacterium acnes), анаэробные грамположительные спорообразующие палочки (Clostridium perfringens, Clostridium tetani).

Линкомицин эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрёстную устойчивость к линкомицину).

Линкомицин неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria miningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8,0-8,5).

Устойчивость к линкомицину развивается медленно.

Фармакокинетика

Всасывание: абсорбция — 30-40 % (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2-3 ч.

Распределение: хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.

Метаболизм: частично метаболизируется в печени.

Выведение: период полувыведения в норме составляет — 5 часов, однако этот период может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление), острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину и клиндамицину, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит сахарозу), повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища, сахарный диабет (в состав 1 капсулы линкомицина входит 29,88 мг сахарозы), умеренная печёночная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата в период беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1-2 ч до еды или через 2-3 часа после еды.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг (2 капсулы) 2-3 раза в сутки. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, транзиторная гипербилирубинемия, нарушение функции печени (в том числе повышение активности "печеночных" трансаминаз), желтуха, зуд ануса; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, колит (в том числе псевдомембранозный).

Со стороны органов кроветворения: обратимые нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикулобуллезный дерматит, многоформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Прочие: шум в ушах, вертиго.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Антагонизм — с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 часов). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома P450, сила действия теофиллина может увеличиваться. В этом случае требуется снижение дозы теофиллина.

Особые указания

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени (контроль активности «печеночных» трансаминаз) и функции почек.

Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в лёгких случаях достаточно отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

В состав 1 капсулы линкомицина входит 29,88 мг сахарозы, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Данных о влиянии линкомицина на способность к управлению транспортными средствами, механизмами и на занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций нет.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линкомицин: