Линкомицин
Лекарственная форма
капсулы
Состав
В 1 капсуле содержится:
Активное вещество:
линкомицина гидрохлорида моногидрат — 283,5 мг
(в пересчёте на линкомицин — 250,0 мг)
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный — 22,50 мг
сахароза (сахар) — 29,88 мг
Состав оболочки капсулы № 0:
титана диоксид -2 %
метилгидроксибензоат — 0,2945 %
пропилгидроксибензоат-0,1241 %
уксусная кислота — 0,15-0,30 %
желатин — до 100 %
Описание
Капсулы твёрдые желатиновые № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — гранулят, содержащий гранулы и порошок белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антибиотик из группы линкозаминов, продуцируемый Streptomyces lincolnensis. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
К линкомицину чувствительны:
- in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae;
- in vitro: аэробные грамположительные кокки (Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians), аэробные грамположительные палочки (Corynebacterium diphtheriae), анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки (Propionibacterium acnes), анаэробные грамположительные спорообразующие палочки (Clostridium perfringens, Clostridium tetani).
Линкомицин эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрёстную устойчивость к линкомицину).
Линкомицин неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria miningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8,0–8,5).
Устойчивость к линкомицину развивается медленно.
Фармакокинетика
Всасывание: абсорбция — 30–40 % (приём пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2–3 ч.
Распределение: хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.
Метаболизм: частично метаболизируется в печени.
Выведение: период полувыведения в норме составляет — 5 часов, однако этот период может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью и почками.Показания
Противопоказания
Гиперчувствительность к линкомицину и клиндамицину, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит сахарозу), повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища, сахарный диабет (в состав 1 капсулы линкомицина входит 29,88 мг сахарозы), умеренная печёночная недостаточность.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1–2 ч до еды или через 2–3 часа после еды.
Взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг (2 капсулы) 2–3 раза в сутки. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, транзиторная гипербилирубинемия, нарушение функции печени (в том числе повышение активности «печёночных» трансаминаз), желтуха, зуд ануса; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, колит (в том числе псевдомембранозный).
Со стороны органов кроветворения: обратимые нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикулобуллезный дерматит, многоформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Прочие: шум в ушах, вертиго.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Антагонизм — с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 часов). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома P450, сила действия теофиллина может увеличиваться. В этом случае требуется снижение дозы теофиллина.
Особые указания
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени (контроль активности «печёночных» трансаминаз) и функции почек.
Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в лёгких случаях достаточно отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В состав 1 капсулы линкомицина входит 29,88 мг сахарозы, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Данных о влиянии линкомицина на способность к управлению транспортными средствами, механизмами и на занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций нет.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линкомицин: