Линкомицин

Lincomycin

Регистрационный номер

Торговое наименование

Линкомицин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капсулы

Состав

На одну капсулу:

Активное вещество: линкомицина гидрохлорид (в пересчёте на линкомицин) — 250 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 95,3 мг, сахароза (пудра сахарная) — 4,7 мг.

Состав капсулы желатиновой:

Желатин — до 100 %;

Корпус: титана диоксид — 2 %;

Крышечка: титана диоксид — К 3333 %: краситель хинолиновый жёлтый 0,9197 %; краситель солнечный закат жёлтый — 0,0044 %.

Описание

Капсулы № 0 с белым корпусом и жёлтой крышечкой. Содержимое капсул — порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Чувствительны in vivo:

Staphylococcus aureus (пенициллианазопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae.

Чувствительны in vitro:

Аэробные грамположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.

Аэробные грамположительные палочки — Corynebacterium diphtheriae.

Анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки — Propionibacterium acnes.

Анаэробные грамположительные спорообразующие палочки — Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные бактерии; грибы и вирусы.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8–8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика

Абсорбция — 30–40 % (приём пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации — 2–3 ч. Хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения -5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus aureus и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, флегмона, рожа).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период лактации, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность; детский возраст (до 12 лет для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища, сахарный диабет.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1–2 ч до еды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг 3–4 раза в сутки.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 нед и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, колит (в том числе псевдомембранозный), зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в том числе повышение активности «печёночных» трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: ангионевротический отёк, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко — многоформная эритема (напоминающая синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, вагинит, эксфолиативный или везикулезно-буллезный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонизм — с эритромицином, хлорамфениколом; ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами.

Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома P450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Особые указания

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печёночных» трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в лёгких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приёма) в течение 10 дней или бацитрацин.

Препарат в суточной дозе (2 г) содержит 0,1 ХЕ углеводов, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние на управление автомобилем и другими механизмами не выявлено.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года. Не использовать после Истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линкомицин: