Локсидон

Loxidon

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Действующее вещество:

Теризидон 150 мг, 250 мг, 300 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактоза — 15,0 мг / 25.0 мг / 30,0 мг; тальк — 5,0 мг / 8.3 мг/ 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4,0 мг / 6,7 мг / 8,0 мг.

Состав твёрдых желатиновых капсул («Эрават Фарма Лимитед», Индия):

Для дозировки 150 мг:

корпус капсулы:

вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат

- 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.2 мг, титана диоксид — 2,05 мг, желатин — до 100 мг;

крышечка капсулы:

вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, флоксин В — 0,1537 мг, краситель солнечный закат жёлтый — 0,4988 мг, титана диоксид — 1,1252 мг, желатин — до 100 мг.

Для дозировки 250 мг:

корпус капсулы:

вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 2,05 мг, желатин — до 100 мг;

крышечка капсулы:

вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 1,1252 мг, краситель бриллиантовый синий — 0,1500 мг, желатин — до 100 мг.

Для дозировки 300 мг:

корпус капсулы:

вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 2,05 мг, желатин — до 100 мг;

крышечка капсулы:

вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 1,1627 мг; краситель хинолиновый жёлтый — 0,1500 мг, желатин — до 100 мг.

Описание

Для дозировки 150 мг: твёрдые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка оранжевого цвета №"1".

Для дозировки 250 мг: твёрдые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка синего цвета № "0",

Для дозировки 300 мг: твёрдые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка желтого цвета № "00".

Содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Теризидон — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.

Также чувствительны: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.

Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрёстной устойчивости с другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается.

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта — 70-90 % (прием пищи не влияет на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) — 2-3 ч. Эффективная минимальная концентрация : для Mycobacterium tuberculosis — 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) — 20-250 мг/л.

Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (лёгкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Проникает через гемато-энцефалический барьер (концентрация в ликворе достигает 80-100 % от таковой в сыворотке крови). Более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости создаются при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т1/2) — 21 ч. Выводится почками (в неизменённом виде — 60-70 %), кишечником (незначительное количество в неизменённом виде и в виде метаболитов).

Показания

Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствителность (в том числе к циклосерину), органические заболевания центральной нервной системы (в том числе атеросклероз сосудов головного мозга), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет), дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма нищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг — по 300 мг 2 раза в сутки (600 мг/сут); с массой тела 60-80 кг — по 300 мг 3 раза в сутки (900 мг/сут).

Взрослым с массой тела более 80 кг — по 600 мг 2 раза в сутки (1200 мг/сут). Принимают в течение 3-4 мес.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата и кратность приёма снижают.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях — судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, метеоризм, диарея.

Прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление нейротоксичности (в том числе судороги), нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, прием активированного угля, противосудорожные, седативные препараты. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Этанол повышает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог). Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Особые указания

Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.

Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин).

Необходимо избегать употребления этанола, т.к. одновременный прием с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).

В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Капсулы по 150 мг, 250 мг и 300 мг.

Хранение

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Локсидон: