Локсидон
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Действующее вещество:
Теризидон 150 мг, 250 мг, 300 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактоза — 15,0 мг / 25.0 мг / 30,0 мг; тальк — 5,0 мг / 8.3 мг/ 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4,0 мг / 6,7 мг / 8,0 мг.
Состав твёрдых желатиновых капсул («Эрават Фарма Лимитед», Индия):
Для дозировки 150 мг:
корпус капсулы:
вода очищенная — 14–15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат
- 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.2 мг, титана диоксид — 2,05 мг, желатин — до 100 мг;
крышечка капсулы:
вода очищенная — 14–15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, флоксин В — 0,1537 мг, краситель солнечный закат жёлтый — 0,4988 мг, титана диоксид — 1,1252 мг, желатин — до 100 мг.
Для дозировки 250 мг:
корпус капсулы:
вода очищенная — 14–15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 2,05 мг, желатин — до 100 мг;
крышечка капсулы:
вода очищенная — 14–15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 1,1252 мг, краситель бриллиантовый синий — 0,1500 мг, желатин — до 100 мг.
Для дозировки 300 мг:
корпус капсулы:
вода очищенная — 14–15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 2,05 мг, желатин — до 100 мг;
крышечка капсулы:
вода очищенная — 14–15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, титана диоксид — 1,1627 мг; краситель хинолиновый жёлтый — 0,1500 мг, желатин — до 100 мг.
Описание
Для дозировки 150 мг: твёрдые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка оранжевого цвета №"1".
Для дозировки 250 мг: твёрдые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка синего цвета № "0",
Для дозировки 300 мг: твёрдые желатиновые капсулы корпус белого цвета, крышка жёлтого цвета № "00".
Содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Теризидон — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.
Также чувствительны: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.
Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрёстной устойчивости с другими противотуберкулёзными препаратами не наблюдается.
Фармакокинетика
Всасывание из желудочно-кишечного тракта — 70-90 % (приём пищи не влияет на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) — 2–3 ч. Эффективная минимальная концентрация : для Mycobacterium tuberculosis — 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) — 20–250 мг/л.
Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (лёгкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Проникает через гемато-энцефалический барьер (концентрация в ликворе достигает 80–100 % от таковой в сыворотке крови). Более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости создаются при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (T½) — 21 ч. Выводится почками (в неизменённом виде — 60–70 %), кишечником (незначительное количество в неизменённом виде и в виде метаболитов).
Показания
Туберкулёз различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к циклосерину), органические заболевания центральной нервной системы (в том числе атеросклероз сосудов головного мозга), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет), дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма нищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг — по 300 мг 2 раза в сутки (600 мг/сут); с массой тела 60–80 кг — по 300 мг 3 раза в сутки (900 мг/сут).
Взрослым с массой тела более 80 кг — по 600 мг 2 раза в сутки (1200 мг/сут). Принимают в течение 3–4 мес.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата и кратность приёма снижают.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях — судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, метеоризм, диарея.
Прочие: аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление нейротоксичности (в том числе судороги), нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
Лечение: симптоматическое, приём активированного угля, противосудорожные, седативные препараты. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие
Этанол повышает риск развития судорог.
При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог). Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Особые указания
Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.
Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин).
Необходимо избегать употребления этанола, так как одновременный приём с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).
В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Капсулы по 150 мг, 250 мг и 300 мг.
Хранение
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Локсидон: