Справочник лекарств

    Магния сульфат

    Magnesium sulfate

    Фармакологическое действие

    При приёме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нём создаётся высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжёлых металлов. Начало эффекта — через 0,5–3 часа, продолжительность — 4–6 часов.

    При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, антигипертензивноё действие, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр: Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

    Противосудорожное действие — ионы магния уменьшают высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на центральную нервную систему.

    Антиаритмическое действие — ионы магния снижают возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток ионов натрия, медленный входящий ток ионов кальция и односторонний ток ионов калия. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов и агрегации тромбоцитов.

    Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения её сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжёлых металлов.

    Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного введения и через 1 час после внутримышечного введения. Длительность действия при внутривенном введении — 30 минут, при внутримышечном — 3–4 часа.

    Фармакокинетика

    При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20 %), повышает осмотическое давление в желудочно-кишечном тракте, вызывает задержку жидкости и её выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 часов). При синдроме мальабсорбции и употреблении пищи, богатой жирами, абсорбция ионов магния снижается. Связь с внутриклеточными белками и макроэргическими фосфатами — 30 %. Время наступления максимальной плазменной концентрации — 4 часа. Ионы магния депонируются в костях, скелетной мускулатуре, почках, печени и миокарде; в небольших количествах в тканевой жидкости и эритроцитах. Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, создаёт в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

    Показания

    Для парентерального введения

    Артериальная гипертензия (в том числе гипертонический криз с явлениями отёка мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в том числе профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, приём контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжёлых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).

    Для приёма внутрь

    Запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями, отравление солями тяжёлых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к магния сульфату, гипермагниемия, хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени.

    Для парентерального введения

    Артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, предродовый период (за 2 часа до родов).

    Для приёма внутрь

    Аппендицит, ректальное кровотечение (в том числе недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация.

    С осторожностью

    Для парентерального введения

    Миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.

    Для приёма внутрь

    Блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — D.

    Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения магния сульфата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

    Применение магния сульфата у беременных женщин с осторожностью, под контролем врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорождённых сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому, как правило, магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 часа до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно внутривенно капельно со скоростью 1–2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, артериального давления, частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения магния сульфата в период грудного вскармливания не проведено.

    Магния сульфат проникает в грудное молоко и создаёт концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

    Выводится из грудного молока в течение 24 часов после прекращения внутривенного введения.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения и лекарственной формы.

    Побочные действия

    При парентеральном введении

    Ранние признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, слабость.

    Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2–3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5–5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4–5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5–6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л); кроме того — гипергидроз, тревога, выраженный седативный эффект, полиурия, атония матки.

    При приёме внутрь

    Тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии при наличии почечной недостаточности (головокружение).

    Передозировка

    При парентеральном введении

    Симптомы

    Исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение артериального давления, брадикардия, угнетение дыхания и центральной нервной системы.

    Лечение

    В качестве антидота вводят внутривенно (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат — 5–10 мл 10 %), оксигенотерапия, вдыхание карбогена, искусственная вентиляция лёгких, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы).

    При приёме внутрь

    Симптомы

    Тяжёлая диарея.

    Лечение

    Симптоматическая терапия.

    Взаимодействие

    Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

    Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и AV-блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей ионов кальция).

    Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.

    Приём нефротоксичных средств, таких как амфотерицин B, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии.

    При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

    Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови).

    Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

    Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

    Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

    Снижает абсорбцию этидроновой кислоты.

    Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребёнка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.

    Соли кальция уменьшают действие магния сульфата. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии.

    Депримирующее действие на центральную нервную систему при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими центральную нервную систему.

    Одновременное применение кальцийсодержащих препаратов для перорального применения и магнийсодержащих лекарственных средств может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью.

    Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина B, сульфатом, прокаина гидрохло салицилатами и тартратами.

    При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.

    При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых, эмульсий.

    Меры предосторожности

    Следует учитывать, что внутримышечные инъекции крайне болезненны и приводят к образованию инфильтратов.

    Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата.

    Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек.

    Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8–1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), артериального давления.

    При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10 % раствор кальция глюконата.

    При необходимости одновременного внутривенного введения магния и кальция, их вводят в разные вены.

    При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

    Возможно применение магния сульфата для купирования эпилептического статуса (в составе комплексной терапии).

    Магния сульфат внутрь следует принимать эпизодически, систематическое применение не рекомендуется.

    Для приёма внутрь в качестве слабительного средства может быть использован раствор для инъекций.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В связи с тем, что магния сульфат в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Магния сульфат:

    Информация о действующем веществе Магния сульфат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Магния сульфат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.