Мексикор®
, капсулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчёте на 100 % вещество 100 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 54,5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) 4,0 мг, лактоза (сахар молочный) 40,0 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 1,0 мг; капсулы твёрдые желатиновые № 2 (желатин 59,3189 мг, титана диоксид E171 1,22 мг, краситель солнечный закат жёлтый E110 0,0036 мг, краситель хинолиновый жёлтый E104 0,4575 мг).
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 2 жёлтого цвета. Содержимое капсул — гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата Мексикор® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает её текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу, ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ишемической болезнью сердца, осложнённой сердечной недостаточностью.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ишемической болезни сердца улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор® стабилизирует мембранные, структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
Мексикор® оказывает нейропротективное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов.
Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при лёгких и умеренных Когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию больных с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Быстро распределяется в органах и тканях. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови составляет 0,46–0,50 часа. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4,9–5,2 часа.
Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки после приёма препарата; 3-й — выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Период полувыведения — 4,7–5 час. В среднем за 12 часов почками выводится 0,3 % неизменённого препарата и 50 % в виде глюкуроноконъюгата от введённой дозы. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4-х часов после приёма препарата. Показатели выведения почками неизменённого препарата и Метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
- Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- комплексная терапия ишемического инсульта;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- лёгкие и умеренные когнитивные расстройства.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, острые нарушения функции печени и почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу в зависимости от клинического течения заболевания и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределять на несколько приёмов в течение дня. Курсовую терапию препаратом заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капсула).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца и нарушениями кровообращения головного мозгового не менее 1,5–2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
При комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, лёгких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3–4 раза в сутки.
Побочное действие
Обычно препарат переносится хорошо.
В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.
При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна — сонливость, бессонница.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Усиливает действие противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков;
- повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов;
- уменьшает токсические эффекты этанола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 100 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки (ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко") или по 2, 3 или 6 контурных упаковок (ЗАО «МираксБиоФарма») вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ЭкоФармИнвест, ООО, Российская Федерация
МираксБиоФарма, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мексикор: