Метоклопрамид

Метоклопрамид

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 мл раствора содержит:

Активное вещество:

метоклопрамида гидрохлорида моногидрат в пересчёте на безводное вещество — 5,0 мг

Вспомогательные вещества:

натрия сульфит безводный — 0,125 мг,

натрия хлорид — 9,0 мг,

динатрия эдетат — 0,5 мг,

(динатриевая соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты)

вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Специфический блокатор дофаминовых (D₂) и серотониновых (5-HT₃) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) (в том числе тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает М-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и (ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД (артериальное давление), функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na⁺ и выделение K⁺.

Начало действия на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) отмечается через 1–3 минуты после внутривенного введения и через 10–15 минут после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка и противорвотным эффектом.

Фармакокинетика

Биодоступность 60–80 %. C_max в крови наблюдается через 1–2 ч после введения препарата. T_½ — 3–5 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Подвергается метаболизму в печени. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24–72 часов (85 % дозы) в неизменном виде (30 %) и в виде конъюгатов. Легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в материнское молоко.

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приёмом цитостатиков). Атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы, ранний детский возраст (до 2 лет), повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата.

Детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома), печёночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Вводят внутривенно или внутримышечно взрослым в дозе 10–20 мг 1–3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 60 мг); детям старше 6 лет по 5 мг 1–3 раза в сутки; для детей в возрасте с 2 до 6 лет суточная доза составляет 0,5–1 мг/кг массы тела, кратность введения 1–3 раза.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приёмом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 минут до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2–3 часа.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10–20 мг за 5–15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печёночной/почечной недостаточностью в начале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства — спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в том числе окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при ХПН (хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, головокружение, депрессия, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко — сухость во рту. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе).

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приёме в высоких дозах) гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.

Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) — гиперемия слизистой оболочки носа.

Симптомы: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после прекращения приёма препарата в течение 24 ч.

Усиливает действие этанола на ЦНС (центральную нервную систему), седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии H₂-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина. Не следует назначать одновременно с нейролептиками, так как повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные средства.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Не назначают после операций на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть по возможности кратковременным.

В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

При введении препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл в ампулах по 2 мл.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Московский Эндокринный завод, ФГУП, Российская Федерация