Моксонидин

Моксонидин

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

На одну таблетку:

Состав ядра:

Активное вещество: моксонидин (в пересчёте на сухое вещество) — 200 мкг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза — 91,8 мг; повидон К-25 — 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 0,1 мг.

Состав оболочки:

гипролоза — 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло — 0,2 мг; полисорбат 80 — 0,2 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа₂-адренорецепторами, за счёт взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приёме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Фармакокинетика

Абсорбция после приёма внутрь — 90 %. Приём пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88 %. Связь с белками плазмы крови — 7 %. С_mах в плазме определяется через 30–180 мин после перорального приёма и составляет 1–3 нг/мл. Объём распределения — 1,4–3 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения — 2–3 ч. Почками выводится на 90 % (70 % — в неизменённом виде, 20 % — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отёк в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжёлая печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный приём с трициклическими антидепрессантами.

Болезнь Паркинсона (тяжёлая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин), цереброваскулярные заболевания, после перенесённого инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печёночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

Внутрь, независимо от приёма нищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один приём, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приёма или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приёма (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отёки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приёме.

Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желёз, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчнокаменной болезни.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приёма), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае снижения АД рекомендуется восстановление объёма циркулирующей крови за счёт введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.

Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.

Прекращать приём моксонидина следует постепенно.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 200 мкг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах недоступных для детей.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Фармзащита НПЦ, ФГУП ФМБА России, Российская Федерация