Налоксон
, 400 мкг/млРегистрационный номер
Торговое наименование
Налоксон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора:
Активное вещество: 400 мкг налоксона гидрохлорида дигидрат (в пересчёте на налоксона гидрохлорид)
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,55 мг, хлористоводородная кислота разведённая (до pH 3–5), вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Налоксон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в том числе угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов — наркотических анальгетиков и их суррогатов.
Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.
При внутривенном введении эффект развивается в течение первых 2-х минут, при внутримышечном и подкожном введении — через 2–5 мин и достигает максимума через 5–15 минут. Продолжительность действия составляет от 20–45 минут после внутривенного введения и 2,5-3 часа после внутримышечного и подкожного введения.
Практическое значение имеют способность восстанавливать дыхание, уменьшать седативное и эйфоризирующее действие, ослаблять гипотензивный эффект.
На психотомиметические эффекты и дистрофию, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, бутофанол) налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Налоксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения из плазмы крови (T½) — около 1 часа (30-80 минут). У взрослых T½ — около 64 ± 12 минут; у новорождённых (после инъекции в пупочную вену) — около 3,1 ± 0,5 часа; у недоношенных детей T½ — около 51,8 ± 9,2 минут. Налоксон подвергается метаболизму в печени с образованием преимущественно глюкуронидов и выводится через почки (в течение 72 часов выводится 70% введённой дозы).
Показания
- Острое отравление (передозировка) наркотическими анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими лекарственными препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиоидные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и др.) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
- послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);
- восстановление дыхания у новорождённых после введения роженице опиоидных анальгетиков;
- в качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость — налоксоновая проба.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к налоксону в анамнезе больных.
С осторожностью
При применении налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.
Следует соблюдать осторожность при применении налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, лёгких, нарушениями функции печени и/или почек, в период беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорождённых, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром «отмены»).
Осторожно применять налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, так как ответ на применение налоксона может быть неполным. В таком случае надо применить искусственную вентиляцию лёгких.
Так как продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.
Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потение, дрожь, тахикардию и другие симптомы. Возможны нежелательные эффекты.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания ребёнка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.
Способ применения и дозы
Скорость введения лекарственного препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
Налоксон применяют внутривенно, внутримышечно или подкожно.
В случае инфузионного применения раствор налоксона разбавляют в 0,9 % растворе натрия'хлорида или в 5 % растворе декстрозы следующим образом: 2000 мкг (5_ мл раствора; содержащего 400мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды. Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением.
Режим дозирования
Доза налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
При остром отравлении («передозировке») наркотическими анальгетиками.
Взрослые
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг внутривенно медленно (в течение 2–3 минут). При необходимости дозу можно повторять через 2–3 минуты, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы налоксона 10 мг не произошло востановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления.
Налоксон возможно также применять внутримышечно или подкожно. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен внутривенный путь введения.
Дети
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг внутривенно медленно (в течение 2–3 минут). В случае необходимости через 2–3 минуты можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить налоксон внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (то есть около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Послеоперационное применение: для ускорение выхода из обшей анестезии /если в ходе операции использовались наркотические анальгетики.
Взрослые
Внутривенно 100–200 мкг (1,5-3 мкг/кг) раствора налоксона через каждые 2–3 минуты до появления адекватной лёгочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение артериального давления, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз.
В некоторых случаях, особенно после приёма опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо внутримышечное введение дополнительной дозы налоксона в течение 1–2 часов.
Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.
Внутривенно 10 мкг/кг раствора налоксона. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить налоксон внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (то есть около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.
Восстановление дыхания у новорождённых после введения роженице опиоипных анальгетиков
Новорождённые
Перед введением лекарственного препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорождённого.
Внутривенно, внутримышечно или подкожно 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2–3 мин.
После рождения ребёнка ему можно разово в целях профилактики ввести внутримышечно 200 мкг (то есть около 60 мкг/кг) налоксона.
В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость
Внутривенное введение дозы 0,5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в том числе и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.
Побочное действие
При использовании препарата в послеоперационный период: снижение артериального давления, повышение артериального давления, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, удушье, отёк лёгких, остановка сердца. Указанные эффекты иногда приводят к летальному исходу, коме и энцефалопатии. При использовании доз препарата, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и психомоторное возбуждение.
В случае внезапной отмены опиоидов могут появиться тошнота, рвота, потливость; тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, судороги, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, отёк лёгких и остановка сердечной деятельности, что может привести к летальному исходу.
Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: тошнота, рвота, диарея, слабость, тахикардия, повышение артериального давления, лихорадка, насморк, чихание, «гусиная кожа» (пилоэрекция), потливость, зевота, нервозность, беспокойство, раздражительность, дрожь, спазмы в эпигастральной области, боли неясной локализации.
У новорождённых — судороги, безудержный плач, гиперрефлексия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, ши Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаев острой передозировки при приёме Налоксона не отмечено.
Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение артериального давления и/или брадикардия.
При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии).
Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в том числе раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2–3 дня.
Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошноту и боли в желудке, ощущение тяжести.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Налоксон не следует применять внутривенно вместе с другими лекарствами.
Препарат уменьшает гипотензивное действие клонедина; снижает эффект опиоидных анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены». Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты. Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0,9 %, раствором декстрозы 5 %, стерильной водой для инъекций. Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной налоксоном у лиц с наркотической зависимостью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 400 мкг/мл.
По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоски в форме колечек: верхнее колечко — жёлтое, а нижнее — розово-фиолетовое. 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. В картонной пачке находятся два поддона (10 ампул) с инструкцией по применению.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Налоксон: