Нарамиг

Naramig

Лекарственная форма

таблетки, покрытые

Состав

Действующее вещество: наратриптана гидрохлорид 2,78 мг (в пересчёте на наратриптан 2,50)

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая 188,15 мг, лактоза 94,07 мг, кроскармеллоза натрия 12,0 мг, магния стеарат 3,0 мг.

Оболочка таблетки: опадрай зелёный OY-S-21027 9,0 мг, гипромеллоза 5,6 мг, титана диоксид 2,4 мг, триацетин 0,8 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,1 мг, лак алюминиевый на основе индигокармина 0,1 мг.

Описание

Таблетки D-образной формы двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой зелёного цвета, на одной стороне которых выгравирован код GX СЕ5.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Наратриптан является селективным агонистом 5-гидрокситриптаминовых рецепторов 1-го подтипа (5-НТ1), стимуляция которых приводит к сужению сосудов. Эти рецепторы расположены преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и твердой мозговой оболочки.

Обладает высоким сродством к 5-HT1B и 5-HT1D подтипам 5-HT1-серотониновых рецепторов.

Предполагается, что стимуляция именно 5-HT1B серотониновых рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов.

Оказывает незначительный эффект или не взаимодействует с другими подтипами 5-НТ-рецепторов (5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4 и 5-НТ7).

Вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки. Расширение и/или отёк этих сосудов считается основной причиной возникновения приступа мигрени у человека.

Подавляет чувствительность тройничного нерва.

Оба этих эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия наратриптана.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь быстро всасывается; концентрация в плазме достигает максимума через 2-3 ч. После приёма одной таблетки наратриптана по 2,5 мг максимальные концентрации в плазме (Сmax) составляли около 8,3 нг/мл у женщин (6,5-10,5 нг/мл) и 5,4 нг/мл у мужчин (4,7-6,1 нг/мл).

Пероральная биодоступность составляет 74 % у женщин и 63% у мужчин.

Распределение

Объём распределения составляет 170 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (29 %).

Метаболизм

Выводится преимущественно почками; 50 % от принятой дозы выводится с мочой в неизменённом виде и 30 % — в виде неактивных метаболитов; подвергается метаболизму под действием широкого спектра изоферментов системы цитохрома P450.

Следовательно, значимые метаболические взаимодействия других лекарственных препаратов с наратриптаном маловероятны.

Выведение

Средний период полувыделения составляет 6 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пожилых пациентов (n = 12) клиренс был снижен на 26 % по сравнению со здоровыми молодыми пациентами (n = 12).

Пол

Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальные концентрации (Сmax) наратриптана были примерно на 35 % ниже у мужчин, чем у женщин. Однако различий в переносимости и эффективности препарата не наблюдалось.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку почечная экскреция является основным путём выведения наратриптана, его экспозиция может повышаться у пациентов с заболеваниями почек.

У пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина 18-115 мл/мин) период полувыведения удлинялся примерно на 80 %, клиренс снижался примерно на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) наблюдалось удлинение периода полувыведения наратриптана на 40 % и снижение клиренса на 30 % по сравнению со здоровыми лицами.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к любому компоненту данного препарата и сульфаниламидам;

- перенесенный инфаркт миокарда;

- ишемическая болезнь сердца (ИБС), а также наличие симптомов, позволяющих предполагать её наличие;

- стенокардия Принцметала / спазм коронарных сосудов;

- окклюзионные заболевания периферических сосудов (в том числе в анамнезе);

- инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения;

- неконтролируемая артериальная гипертензия;

- тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);

- тяжёлые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

- лечение гемиплегической, базилярной или офтальмологической формы мигрени;

- возраст больного младше 18 и старше 65 лет;

- одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5-НТ1-рецепторов, лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные;

- беременность и лактация.

Способ применения и дозы

Препарат "Нарамиг® " рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Не следует применять с целью профилактики приступов мигрени.

Таблетки препарата "Нарамиг® " следует принимать целиком, запивая водой.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Взрослые в возрасте от 18 до 65 лет:

Рекомендуемая доза препарата "Нарамига® " составляет 2,5 мг (одна таблетка).

Если после первоначального уменьшения симптомов они появляются вновь, то может быть назначена вторая доза с интервалом не менее 4 часов между двумя дозами.

Максимальная доза не должна превышать 5 мг наратриптана (две таблетки по 2,5 мг) за — любой 24-часовой период.

Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приёма первой дозы препарата "Нарамиг® ", то прием второй дозы для купирования этого же приступа назначать не следует.

Препарат "Нарамиг® " можно использовать для купирования последующих приступов мигрени.

Пациенты с нарушением функции почек:

Максимальная суточная доза препарата "Нарамиг® " у пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 15 мл/мин и более) составляет 2,5 мг (одна таблетка по 2,5 мг).

Пациенты с нарушением функции печени:

Максимальная суточная доза препарата "Нарамиг® " у пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) составляет 2,5 мг (одна таблетка по 2,5 мг).

Побочные эффекты

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и — частоты встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и постмаркетингового наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных явлений

Со стороны нервной системы:

Часто: чувство покалывания (как правило, кратковременное, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), серотониновый синдром

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота

Очень редко: ишемический колит

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто: чувство тяжести (как правило, кратковременное, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло)

Общие реакции1

Нечасто: чувство давления, сжатия или стягивания, сонливость, слабость, головокружение

Часто: боль и ощущение жара

1 — как правило, кратковременные, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, варьирующиеся от кожных проявлений до анафилаксии

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: спазм коронарных артерий, преходящие изменения на ЭКГ ишемического характера, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения периферического кровообращения

Передозировка

Головокружение, напряжение мышц шеи, ощущение «усталости», нарушение координации движении, подъём артериального давления. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрация наратриптана в плазме неизвестно.

Следует наблюдать больного в течение по крайней мере 24 часов; при необходимости — симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома, включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения, при сопутствующем применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) / селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Фармакокинетического взаимодействия наратриптана с блокаторами β-адренорецепторов, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС, алкоголем или пищей не обнаружено.

Несовместим с препаратами эрготамина и его производными, с другими противомигренозными средствами с аналогичным механизмом действия (интервал между приёмом — 24 ч).

Усиливает эффект седативных средств.

Не ингибирует моноаминоксидазу, поэтому взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы маловероятно.

Помимо этого, ограниченный метаболизм наратриптана с участием широкого спектра изоферментов цитохрома P450 свидетельствует о низкой вероятности значимого взаимодействия других препаратов с наратриптаном.

Особые указания

Препарат "Нарамиг® " рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Препарат "Нарамиг® " следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

У пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определённых цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).

Не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью её исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). При наличии симптомов ИБС следует провести адекватное обследование.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома, включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения, при, совместном применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина СИОЗС / СИОЗСН.

В случае клинической необходимости одновременного применения наратриптана и СИОЗС / СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Не рекомендуется одновременное применение наратриптана и любых других триптанов/ агонистов 5-НТ-рецепторов, эрготамином и производными эрготамина (включая метизергид). Однако при одновременном применении наратриптана и эрготамина, дигидроэрготамина или суматриптана не отмечалось клинически значимого влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, ЭКГ или на действие наратриптана.

Препарат "Нарамиг® " содержит сульфаниламидный компонент; таким образом, существует теоретический риск развития реакции гиперчувствительности у пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу препарата "Нарамига® ".

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, ассоциированная собственно с основным заболеванием, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нарамиг: