Дигидроэрготамин

Дигидроэрготамин — α₁- и α₂-адреноблокатор, обладает сродством (выраженным в средней или высокой степени) к различным подтипам серотониновых рецепторов. Возбуждает 5-HT_2A и 5-HT_1D рецепторы, расположенные во внутричерепных кровеносных сосудах головного мозга и твёрдой мозговой оболочке, вызывает селективное сужение наружной и внутренней сонных артерий, оказывает влияние на сократительные элементы краниальных сосудов и/или предотвращает нейрогенное воспаление и связанную с этим стимуляцию ноцицепторов. Снижает фонофобию и фотофобию. Несколько повышает тонус вен.

В сравнении с эрготамином дигидроэрготамин оказывает более сильное α-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-HT_2A рецепторы.

При ингаляционном введении (назальный спрей) быстро всасывается, что обеспечивает его высокую эффективность (купирование мигренозной атаки через 20–30 минут), и выводится из организма (меньший риск нежелательных эффектов). При приёме внутрь (таблетки) биодоступность снижена.

После внутримышечного введения эффект проявляется через 15–30 минут и продолжается 3–4 часа.

Парентерально, внутрь — мигрень, варикозное расширение вен нижних конечностей, нарушения вегетативной регуляции с преобладанием тонуса адренергической системы, ортостатическая гипотензия, атония кишечника, вегетативная лабильность (на фоне лекарственных средств).

Интраназально — мигрень (острый приступ с аурой или без).

• Повышенная чувствительность к производным эрготамина;
• ишемическая болезнь сердца;
• инфаркт миокарда;
• выраженный атеросклероз;
• органические поражения сердца;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• сепсис;
• облитерирующие заболевания сосудов;
• сепсис;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность;
• лактация.

• Возраст до 16 лет;
• возраст старше 65 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дигидроэрготамина при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили признаки токсичности. Отмечалось снижение веса плодов и скелетной оссификации, задержка развития скелетной оссификации, нарушение репродуктивной функции у потомства. Препарат вызывает сокращение матки, что может привести к преждевременным родам.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу и прекратить приём препарата.

Применение дигидроэрготамина во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дигидроэрготамина в период грудного вскармливания не проведено.

Потенциальные нежелательные реакции у грудных детей могут включать рвоту, диарею, слабый пульс и нестабильное кровяное давление.

Дигидроэрготамин может ингибировать пролактин.

Применение дигидроэрготамина в период кормления грудью противопоказано.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, схемы терапии и лекарственной формы.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможны парестезии в пальцах кистей и стоп, кардиалгия, спазм сосудов (особенно нижних конечностей).

Симптомы передозировки дигидроэрготамином

При наличии повышенной чувствительности к эрготаминовым препаратам могут появиться симптомы эрготизма — загрудинные боли, угнетение дыхания, мышечная слабость, боли и парестезии в конечностях, цианоз, спазм сосудов, расположенных на периферии, ишемия пальцев стоп и кистей, понос, делирий, рвота, судороги, кома (редко).

Лечение передозировки дигидроэрготамином

Экстренная отмена препарата, местные согревающие компрессы, приём вазодилататоров, фентоламина, нитропруссида натрия, тщательный уход для предотвращения тканевых повреждений.

Одновременный приём олеандомицина, эритромицина, доксициклина, тетрациклина, допамина, нитроглицерина, сосудорасширяющих средств, α-адреноблокаторов, β-адреномиметиков может усилить эффект дигидроэрготамина.

В связи с высоким риском развития угрожающих жизни побочных эффектов (периферический вазоспазм, ишемия конечностей и других зон) совместное применение дигидроэрготамина с атазанавиром противопоказано.

Сочетание с α-адреномиметиками, вазопрессином может ослабить действие дигидроэрготамина.

Совместное применение с резерпином может привести к взаимному усилению эффектов от препаратов.

Дигидроэрготамин следует отменить при возникновении признаков спазма сосудов и назначить периферические вазодилататоры.

Если для лечения мигрени требуется дополнительное лечение, то следует применения дигидроэрготамина парентерально, а также препаратов, содержащих эрготамин или суматриптан.

Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).

• АТХ

  N02CA01

• Фармакологические группы

  Альфа-адреноблокаторы

  Серотонинергические средства

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]

  G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]

  G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

  I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей

  I95.1 Ортостатическая гипотензия

  R51 Головная боль

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)