Навитоклакс

Навитоклакс — противоопухолевый препарат, ингибитор Bcl-2, аналогичен по действию с обатоклаксом. Навитоклакс с высокой аффинностью связывается с множеством белков семейства Bcl-2, включая антиапоптотические Bcl-X_L, Bcl-2 и Bcl-w. За счёт ингибирования активности белков семейства Bcl-2 навитоклакс индуцирует апоптоз в злокачественных клетках, тем самым тормозя или предотвращая рост злокачественной опухоли. Проявляет активность против широкого спектра опухолевых клеток in vitro и на моделях ксенотрансплантатов в качестве монотерапии или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами.

Исследования на животных показали, что добавление навитоклакса к ингибиторам BRAF/MEK было связано с более глубокой реакцией опухоли, усилением апоптоза опухоли и задержкой прогрессирования по сравнению с терапией только ингибитором BRAF/MEK.

В исследованиях на животных навитоклакс проявлял сенолитические свойства. Показано, что клеточное старение является важным фактором в развитии возрастных заболеваний опорно-двигательного аппарата, таких как остеопороз, остеоартрит и дегенерация межпозвоночных дисков. Навитоклакс, уничтожающий постаревшие остеокласты, значительно уменьшает боль и повышает подвижность у мышей с разными типами дегенерации позвонков. Сканирование позвоночника и микроскопическое исследование костной ткани подтвердили уменьшение дегенерации и пористости костной ткани.

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости, безопасности и нежелательных реакций в качестве монотерапии, а также в сочетании с химиотерапией (паклитаксел, доцетаксел, гемцитабин и иринотекан), олапарибом, эрлотинибом, венетоклаксом и ритуксимабом при прогрессирующих гематологических злокачественных новообразованиях (дети и взрослые) и солидных опухолях, включая рак яичников, рак предстательной железы, рак молочной железы, рак лёгких и др.; в сочетании с руксолитинибом в сравнении с наилучшей доступной терапией у взрослых пациентов с рецидивирующим/рефрактерным миелофиброзом; в сочетании с комбинацией дабрафениб + траметиниб для повышения эффективности таргетной терапии при BRAF+ метастатической меланоме.

Перорально (внутрь).