Нефопам

Nefopam

Лекарственная форма

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Состав

На 1 мл:

Вещество

Содержание

Действующее вещество:

Нефопама гидрохлорид (в пересчёте на сухое вещество)

10,0000 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия дигидрофосфат дигидрат

16,1075 мг

Натрия гидрофосфат додекагидрат

1,7200 мг

Вода для инъекций

до 1,0000 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путём возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.

Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м- холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.

Период полувыведения составляет в среднем 5 часов.

После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (T½) в среднем составляет 4 часа.

Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N- глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показания

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.

- Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.

- Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.

- Риск развития острой глаукомы.

- Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность:

- при печёночной недостаточности

- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);

- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);

- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Применение при беременности и лактации

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение: Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенное введение: Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лёжа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения: Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.

Курс лечения — не более 8-10 дней.

Побочные эффекты

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приёме препарата Нефопам, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (>1/10), частые (> 1/100, < 1/10), нечастые (> 1/1000, < 1/100) и редкие (> 1/10000, < 1/1000) в порядке убывания частоты.

Нарушения психики

Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: сонливость.

Частые: головокружение.

Редкие: судороги.

Нарушения со стороны сердца

Частые: тахикардия, учащённое сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: тошнота, рвота.

Частые: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частые: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень частые: повышенная потливость.

Редкие: недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащённое сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приёме препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Особые указания

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и как следствие, снижения внимательности.

Форма выпуска

Раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нефопам: