Никотиновая кислота буфус
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество:
никотиновая кислота — 10 мг
вспомогательные вещества:
натрия гидрокарбонат — до pH 5,0–7,0
вода для инъекций — до 1 мл
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипедемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, улучшает микроциркуляцию.
В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогена I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина PР (витамина B3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина PР).
Нормализует концентрацию липопротеинов крови.
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в том числе головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает, слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Фармакокинетика
При парентальном введении, быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается в основном в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Метаболизируется в печени. Основные метаболиты — N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина B6) и рибофлавина (витамина B12). Период полувыведения — 45 минут.
Выводится почками в виде метаболитов, при приёме высоких доз — преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации её в плазме.
Показания
Гиповитаминоз PР, авитаминоз PР (пеллагра). Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей, неврит лицевого нерва. Сахарный диабет, в том числе его осложнения (диабетическая полиневропатия, микроангиопа- тия. Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст. Беременность, период лактации.
С осторожностью
Геморрагии, глаукома, печёночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения).
Беременность и лактация
Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, побочные явления, нет необходимости для применения в период беременности.
Способ применения и дозы
При пеллагре назначают взрослым парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно) — 10 мг (1 % раствор по 1 мл) 2–3 раза в сутки, в течение 10–15 дней. При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.
При других показаниях — по 10 мг 1–2 раза в день, в течение 10–15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.
Болезнь Хартнупа 40-200 мг в сутки.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).
После внутривенного быстрого введения: ортостатическая гипотензия, коллапс.
Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, «приливы» крови к коже лица, головная боль, головокружение. Местные реакции: болезненность в местах подкожного и внутримышечного введения.
Передозировка
Взаимодействие
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.
Особые указания
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и др. липотропные ЛС.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Никотиновая кислота буфус: