Нош-Бра®
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Дротаверина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество) — 40,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный — 37,98 мг, сахар молочный (лактозы моногидрат) — 56,00 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон) — 3,36 мг, тальк — 1,40 мг, магния стеарат — 1,26 мг.
Описание
Плоскоцилиндрические таблетки жёлтого или жёлтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается «мраморность».
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дротаверин — миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено за счёт ингибирования фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению её аффинности к Са2+- кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.Фармакокинетика
При пероральном приёме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (количество, Определяемое в системном кровотоке составляет 65 % от принятой дозы). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 45–60 мин.
Связь с белками плазмы — 95–97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобулинами, а также липопротеидами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (T½) — 8–10 ч. За 72 ч практически выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздражённого кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; дисменорея. При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность. Тяжёлая хроническая сердечная недостаточность. Детский возраст до 3 лет. Период кормления грудью.
С осторожностью
С осторожностью назначают пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности и грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности рекомендуется только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных, дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Внутрь, не зависимо от приёма пищи.
Взрослым по 40–80 мг до 3 раз в сутки, максимальная суточная доза — 240 мг. Максимальная суточная доза для детей в возрасте 3–6 лет составляет 40 мг, разделённая на 2 приёма; для детей от 6 до 12 лет — 80 мг, разделённая на два приёма; для детей старше 12 лет — 160 мг, разделённая на 2- 4 приёма.
Побочные эффекты
Головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, аллергические кожные реакции.
Передозировка
Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Меры оказания помощи при передозировке: отмена препарата, промывание желудка, приём активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД).
Взаимодействие
При одновременном применении ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов).
Уменьшает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
У больных с низким и нестабильным АД лечение следует проводить под контролем АД.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 40 мг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нош-Бра: