Пазер
Лекарственная форма
гранулы замедленного высвобождения для приёма внутрь
Состав
Активное вещество:
Аминосалициловая кислота — 4 г
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая — 1,28 г
Гидроксипропилметилцеллюлоза 2906 — 0,05 г
Эудрагит L-30D — 0,70 г
Дибутил себакат — 0,07 г
Тальк — 0,35 г
Гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5) — 0,03 г
Кремния двуокись коллоидная — 0,005 г.
Описание
Белые с жёлто-коричневым оттенком гранулы, имеющие средний диаметр 1,5 мм и по массе содержащие в среднем 60 % аминосалициловой кислоты.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Аминосалициловая кислота активна только в отношении M. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.
Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты — это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час. Поскольку гранулы препарата ПАЗЕР защищены кишечнорастворимой оболочкой, их всасывание не начинается до тех пор, пока они не достигнут тонкого кишечника.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приёме внутрь. При приёме здоровыми добровольцами 4 граммов препарата с пищей, время достижения терапевтической концентрации 6 часов (изменялась в диапазоне от 1,5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация составляет 20 мкг/мл, изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7,9 (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8,8 часа (от 6 до 11,5 часов). Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80 % аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50 % выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.
В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Около 50–60 % аминосалициловой кислоты связывается с белками.
Показания
Аминосалициловая кислота показана для лечения различных форм и локализаций туберкулёза в комплексе с другими противотуберкулёзными препаратами. Чаще всего её назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулёзным препаратам.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость препарата;
- Тяжёлые заболевания почек и печени;
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Эпилепсия;
- Энтероколит в фазе обострения;
- Микседема в фазе обострения.
Беременность и лактация
Возможно применение препарата ПАЗЕР при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата ПАЗЕР в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Назначают ПАЗЕР внутрь в виде гранул — взрослым по 9–12 г в сутки (3–4 г З раза в день).
Детям назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3–4 приёма (суточная доза не более 10 г).
Гранулы следует принимать после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый, томатный, яблочный.)
Гранулы не жевать!
Побочные эффекты
Наиболее частым побочным эффектом со стороны желудочно-кишечного тракта является тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.
Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, астматические явления, бели в суставах, эозинофилия, редко агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи. При длительном приёме в высших дозах — гипотиреоз, зоб.
Взаимодействие
ПАЗЕР повышает концентрации изониазида в крови.
ПАЗЕР нарушает всасывание рифампицин эритромицина и линкомицина.
ПАЗЕР нарушает усвоение витамина B12, вследствие чего возможно развитие анемии.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата ПАЗЕР.
Особые указания
При первом признаке, указывающем на аллергическую реакцию, приём всех лекарств должен быть немедленно прекращён и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени.
Предупреждения
Мягкие оболочки гранул могут быть видны в стуле.
Форма выпуска
Гранулы замедленного высвобождения для приёма внутрь.
Хранение
Хранить при температуре ниже 15 °C (можно хранить в холодильнике или морозильной камере) в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пазер: