Пентаса
, суспензияРегистрационный номер
Торговое наименование
Пентаса
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
суспензия ректальная
Состав
На 1 бутылку (100 мл):
активное вещество — месалазин 1,0 г,
вспомогательные вещества — динатрия эдетата дигидрат 20 мг, натрия дисульфит 100 мг, натрия ацетата тригидрат 630 мг, хлористоводородная кислота концентрированная q.s. до pH 4,6–-5,0, вода очищенная до 100 мл.
Описание
Белая или светло-жёлтая суспензия.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспалённую слизистую оболочку кишечника, чем системным действием. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспалённой кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
- Всасывание: при ректальном применении суспензия Пентаса® оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется около 15–20 % введённой дозы. У пациентов с язвенным колитом в активной фазе степень абсорбции заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии.
- Распределение: с белками связывается около 50 % месалазина и около 80 % его основного метаболита (N-ацетил-5-амино-салициловой кислоты). Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.
- Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту.
- Выведение: месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания
- Язвенный проктосигмоидит.
- Левосторонний язвенный колит.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата.
- Тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность.
- Геморрагический диатез.
- Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в фазе обострения).
- Детский возраст (в связи с недостаточностью данных).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых возможны реакции гиперчувствительности к салицилатам. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек введение суспензии Пентаса® необходимо прекратить.
Врачебный контроль необходим пациентам с нарушениями функции лёгких, в частности, страдающих бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ректальной суспензии Пентаса® пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ректальную суспензию Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Приём препарата следует прекратить за 2–4 недели до родов.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время лечения суспензией Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат назначают в виде клизмы 1 раз в сутки перед сном. Суточная доза составляет 1 г. Перед проведением процедуры рекомендуется опорожнить кишечник.
Упаковку необходимо вскрыть непосредственно перед применением, взболтать содержимое бутылки и довернуть наконечник до упора. Использовать сразу же после взбалтывания. Для выполнения процедуры рекомендуется лечь на бок и ввести наконечник бутылки как можно дальше в прямую кишку.
Средняя продолжительность лечения составляет 8–12 недель, критерием эффективности лечения является достижения клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.
Побочное действие
Наиболее часто при применении ректальной суспензии Пентаса® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).
| Часто (от >1/100 до <1/10 | Редко (от >1/10000 до <1/1 000) | Очень редко (от <1/10 000, включая единичные случаи) | |
| Со стороны органов кроветворения | Эозинофилия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения | ||
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности | ||
| Со стороны нервной системы | Головная боль | Периферическая невропатия | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы* | Миокардит, перикардит | ||
| Со стороны дыхательной системы* | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, лёгочная эозинофилия, инфильтрация в лёгких, пневмония, бронхоспазм | ||
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит | |
| Со стороны гепато-билиарной системы | Повышение активности печёночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печёночная недостаточность) | ||
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, эритема | Фотосенсибилизация, обратимая алопеция | |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | Миалгия, артралгия | ||
| Со стороны мочевыделительной системы | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность | ||
| Реакции в месте введения | боль и раздражение в области анального отверстия |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, слабость, сонливость, отёк лёгких. Однако случаи передозировки препаратом Пентаса® особенно при ректальном способе введения, редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется принять меры для усиления диуреза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении ректальной суспензии Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение суспензии Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Месалазин может усиливать действие антикоагулянтов и гипогликемизирующее действие производных сульфонилмочевины, повышать токсичность метотрексата, усиливать повреждающее действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, снижать туберкулостатическое действие рифампицина и урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, а также снижать диуретический эффект спиронолактона и фуросемида. При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.
Особые указания
В течение всего курса лечения ректальной суспензией Пентаса®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, а также занятиях потенциально опасными видами деятельности, так как его побочные эффекты (головная боль, головокружение и другие) могут снижать концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суспензия ректальная 1 г/100 мл.
По 100 мл суспензии в бутылке из полиэтилена низкой плотности с наконечником из полиэтилена низкой плотности, снабжённым клапаном для обеспечения вытекания суспензии только в одном направлении, в герметично запаянном в атмосфере азота пакетике из алюминиевой фольги. По 7 бутылок в пакетиках с инструкцией по применению в пачку картонную. В комплект также могут входить пластиковые гигиенические пакеты.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
FERRING-LECIVA, a.s., Чешская Республика
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентаса: