Пентоксифиллин

Pentoxifylline

Регистрационный номер

Торговое наименование

Пентоксифиллин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: пентоксифиллин — 100,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 62,00 мг, крахмал картофельный — 9,20 мг, магния стеарат — 1,80 мг, гипромелоза — 1,00 мг, повидон 25 — 1,00 мг;

состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 10,20 мг, пропиленгликоль — 2,50 мг, тальк — 1,64 мг, титана диоксид E171 — 0,64 мг, краситель азорубин E122 — 0,02 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета. На поперечном разрезе видны: ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета, оболочка розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Производное ксантина. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови, (текучесть) за счёт воздействия. на патологически изменённую деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение пентоксифиллином приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении, ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

После приёма внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Биодоступность — 6- 32 %. При пероральном приёме подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил- 3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Приём пищи повышает максимальную концентрация (Cmax) пентоксифиллина в плазме крови на 28 %; максимальная концентрация метаболита I повышается на 20 %.

Время достижения максимальной концентраций (TCmax) при пероральном приёме составляет 1 ч. Период полувыведения (T½) пентоксифиллина после перорального введения — 0,4–0,8 ч, метаболитов — 1–1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и выводится почками — 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — менее 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. Проникает в грудное молоко.

При тяжёлом нарушении функции- почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом (в том числе «перемежающаяся» хромота), сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия); трофические нарушения (в том числе трофические язвы голени, гангрена), отморожения, посттромботический синдром.

Симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), состояние после перенесённого ишемического и геморрагического инсульта.

Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина и вспомогательным компонентам препарата;
  • острый инфаркт миокарда;
  • массивное кровотечение;
  • геморрагический инсульт;
  • обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы- галактозы, недостаточность лактазы;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Артериальная гипотензия (риск выраженного снижения артериального давления), хроническая сердечная недостаточность, состояние после недавно перенесённых оперативных вмешательств, тяжёлая печёночная недостаточность, тяжёлая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжёлые аритмии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.

Обычная доза составляет: одна таблетка пентоксифиллина 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг, суточная — 1200 мг.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) суточная доза 100–200 мг.

Снижение дозы (с учётом индивидуальной переносимости) необходимо у пациентов c тяжёлой печёночной недостаточностью.

Лечение может быть начато, малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжёлой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги, асептический менингит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отёки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, атония кишечника, ощущение давления и переполнения желудка, внутрипечёночный холестаз.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения (в том числе из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: головокружение, позывы на рвоту, выраженное снижение артериального давления, озноб, гиперемия кожных покровов, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»), тахикардия, аритмия, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: симптоматическая терапия (в том числе меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления), при судорогах — диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).

Усиливает гипотензивное действие ингибиторов АПФ и нитратов.

Усиливает сахароснижающее действие — инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Повышает концентрацию теофиллина, что может привести к усилению его побочного действия.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться снижение дозы (повышение биодоступности). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.

По 10 таблеток в блистер из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой; по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

(10) — блистер (6) /блистер, инструкция по медицинскому применению/ — пачка картонная

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

ТЕХНОЛОГ, ЗАО, Украина

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентоксифиллин: