Пентоксифиллин
PentoxifyllineРегистрационный номер
Торговое наименование
Пентоксифиллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения
Состав
В 1 мл раствора содержится
Активное вещество: пентоксифиллин — 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объёма сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды лёгких — улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межрёберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объёма протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформированность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрация в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выделяется в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменённом виде выводится 2 % препарата Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания
- нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в том числе при церебральном атеросклерозе);
- состояния после геморрагического и ишемического инсульта;
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- нарушения функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- острый инфаркт миокарда;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- геморрагический инсульт;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесённых оперативных вмешательств, печёночной и/или почечной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально. При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лёжа».
Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250–500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения — 90–180 минут); внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20–50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения: 10 мг/мин.
При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию. Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) назначают 50–70 % от обычной дозы.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отёки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, атония кишечника, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; носовые кровотечения.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Прочие: асептический менингит (редко).
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты).
Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающей системы крови. У пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл.
5 мл препарата в ампулы.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
По 5, 10 ампул помещают в пачку из картона с перегородками или решётками, или сепаратором из картона.
По 10 ампул в коробку из картона.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.
При использовании ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
(1) — ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ — пачки картонные(1) — ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ — пачки картонные(1) — ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ — упаковки контурные пластиковые (поддоны)
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биохимик, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентоксифиллин: