Пилокарпин пролонг

, капли
Pilocarpine prolong

Регистрационный номер

Торговое наименование

Пилокарпин пролонг

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

На 1 мл:

активные вещества: пилокарпина гидрохлорид — 10,0 мг, гипромеллоза — 4,3 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат (соль динатриевой этилендиамин N, N, N’, N’-тeтрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) — 0,1 мг, бензалкония хлорид — 0,1 мг, натрия хлорид — 2,0 мг, борная кислота — 10,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная вязкая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В состав препарата входят два активных вещества: пилокарпина гидрохлорид + гипромеллоза.

Пилокарпин — м-холиномиметическое средство, оказывает миотическое действие.

Вызывает сокращение круговой и цилиарной мышц, что сопровождается сужением зрачка (миоз) и расширением угла передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы улучшается отток водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 17-20 % от исходного показателя.

Начало действия препарата — через 10–30 мин, максимальный эффект — через 1,5–2 ч и его действие сохраняется в течение 4-14 ч.

Гипромеллоза — протектор эпителия роговицы, оказывает смазывающее и смягчающее действие на ткани глаза, она уменьшает местнораздражающее действие пилокарпина. Обладая высокой вязкостью, гипромеллоза увеличивает продолжительность контакта раствора пилокарпина с роговицей. Показатель преломления гипро- меллозы аналогичен естественной слезе. Способствует восстановлению и стабилизации оптических характеристик слёзной плёнки. Оказывает защитное действие по отношению к роговице при понижении секреции слёзной жидкости.

Частота закапывания в течение суток глазных капель Пилокарпин пролонг обычно в среднем на одну инстилляцию меньше по сравнению с глазными каплями пилокарпина, не содержащими гипромеллозу.

Фармакокинетика

Пилокарпина гидрохлорид — холинергическое парасимпатомиметическое вещество, которое действует через прямое стимулирование мускариновых рецепторов гладкой мускулатуры и секреторных желёз.

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза, хорошо всасывается через конъюнктиву. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в водянистой влаге передней камеры глаза — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения (T½) из сред глаза, который составляет 1,5–2,5 часа. Однако действие пилокарпина на внутриглазное давление продолжается в течение нескольких часов (от 4 до 14 часов).

Выводится с внутриглазной жидкостью и подвергается частичному метаболизму в плазме крови. Во внутриглазной жидкости не метаболизируется и выводится с ней в неизменном виде. Пилокарпин подвергается частичному метаболизму в сыворотке крови и в печени, превращаясь в неактивную форму путём гидролиза. T½ из плазмы крови составляет около 30 мин.

Показания

- Острый приступ закрытоугольной глаукомы;

- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));

- первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);

- хроническая закрытоугольная глаукома;

- при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пилокарпину, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно, возраст до 18 лет.

С осторожностью

У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости назначения при лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1–3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2–3 ч каждые 30 минут, в течение 4–6 ч каждые 60 минут и далее 3–6 раз в день, до купирования приступа.

Возможно применение комбинации с адреномиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: местные реакции — боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в тёмное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко — ядерная катаракта, отёк эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.

Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.

Передозировка

При случайном приёме внутрь проявляется значительным усилением м- холиномиметических эффектов, в том числе с развитием тяжёлой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение включает промывание желудка, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг, п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства.

При одновременном применении с адреномиметиками — антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Одновременное применение с адреномиметиками (в том числе фенилэфрином), бета-адреноблокаторами (в том числе тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — ингибиторами холинэстеразы лекарственными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана.

Особые указания

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слёзного мешка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли глазные, 1% + 0,43%.

По 5 мл во флаконы полимерные матовые с пробками-капельницами и навинчиваемыми колпачками (флаконы-капельницы полимерные).

Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пилокарпин пролонг: