Пимидель
, капсулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Пимидель
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), хинолиновый жёлтый (E104), железа оксид жёлтый (E172).
Описание
Твёрдые, желатиновые капсулы № 1.
Крышка капсулы тёмно-зелёного цвета, тело капсулы — кремовато-желтоватого цвета.
Содержимое капсулы: порошок белого или слегка желтоватого цвета, допускается комкование порошка.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями. Препарат оказывает бактерицидное действие. Пипемидовая кислота связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.
Проведённые в условиях in vivo исследования показали эффективность лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями: Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria. Процент возникновения устойчивости составляет от 10 % (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62 % (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте. Создаёт высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.
Фармакокинетика
После перорального применения быстро всасывается, биологическая доступность составляет 30-60 %. После приёма внутрь в дозе 400 мг, максимальная концентрация препарата (3,5 мкг/мл) достигается через 70–80 минут.
Высокие концентрации действующего вещества создаются в почках и предстательной железе. Проникает через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50–85 % введённой дозы препарата.
Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Время полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а общий клиренс 6,3 мл/мин.
У больных с нарушениями функции почек отмечаются несколько более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинен и составляет 5,7–16 часов.
При тяжёлых нарушениях почечной функции в моче также создаётся терапевтическая концентрация.
Показания
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (уретрит, цистит, пиелонефрит, и др.), простатит.
Профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и побочных инструментальных вмешательствах.
Противопоказания
- Тяжёлые нарушения функции печени и почек (при снижении клиренса креатинина ниже 60 мл/мин, и при показателях креатинина в сыворотке свыше 265 ммол/л);
- беременность (особенно I–III триместры) и период лактации;- детский возраст;
- органические поражения центральной нервной системы;
- инфекции, вызванные устойчивыми к препарату возбудителями;
- повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте.
Способ применения и дозы
Средняя доза для взрослых — 2 раза по 2 капсулы в день (утром и вечером) перед едой. При стафилококковых инфекциях интервал дозировки не должен превышать 8 часов. При наличии устойчивых микроорганизмов можно увеличить среднюю дозу в 2 раза. Курс лечения 10 дней, при необходимости продлевается врачом.
При заболевании почек продолжительность терапии составляет от 3 до 6 недель, при простатите 6–8 недель. Во время терапии больному рекомендуется обильное питьё.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос.
Со стороны нервной системы: нарушение зрения, головная боль, головокружение, слабость. Очень редко — депрессивные расстройства, галлюцинации и психозы, периферические нарушения в виде мышечной слабости и миалгии. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Со стороны кожных покровов: фоточувствительность с эритемой, а также возможна аллергическая сыпь, крапивница и зуд. Пипемидовая кислота у пациентов с дефицитом глюкозы-6-дигидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию.
Передозировка
При передозировке препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тремор, в более тяжёлых случаях — судороги. Рекомендуется провести промывание желудка, контролировать жизненные функции (кровообращение, дыхание). Выведение препарата из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза. Препарат хорошо выводится из плазмы крови гемодиализом. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пипемидовая кислота вызывает ингибирование печёночного фермента Р450, в связи с чем, особенно важные реакции взаимодействия отмечаются после одновременного применения препарата с теофиллином и кофеином. Существенное увеличение концентрации этих двух препаратов в плазме крови, в результате замедления их метаболизма, может являться причиной проявления их нежелательных действий.
Особые указания
При появлении аллергических реакций к препарату — необходимо прекратить его применение.
При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, проводить печёночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек.
При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.
Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.
Больным с эпилепсией назначать строго следуя показаниям с соблюдением мер предосторожности.
Пипемидовую кислоту не рекомендуется назначать при олигурии и анурии.
В течение курса лечения рекомендуется увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).
Форма выпуска
Капсулы по 200 мг.
По 10 капсул в блистере из ПВХ/Ал-фольги; 2 блистера в картонной пачке, вместе с инструкцией по применению.
Хранение
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
KRKA, d.d., Novo mesto, Словения
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пимидель: