Пиразинамид

таблетки

Одна таблетка содержит:

активное вещество: пиразинамид — 250 мг и 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с фаской и разделительной риской с одной стороны.

Пиразинамид — противотуберкулёзный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Более эффективен в кислой среде. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиразинамид хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, лёгкие, церебральную жидкость. Связь с белками плазмы — 10–20 %. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч.

Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит — пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту.

Выводится почками: в неизменённом виде — 3 %, в виде пиразиноевой кислоты — 33 %, в виде других метаболитов — 36 %. Период полувыведения составляет 8–9 часов.

В комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами назначают в следующих случаях: лёгочный туберкулёз, туберкулёзный менингит, туберкулёз костей, туберкулёз мочеполовых органов.

Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет.

Гиперурикемия, подагра, печёночная недостаточность.

Препарат применяют внутрь во время еды или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды. Взрослым назначают 25–30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг — 1,5 г, более 50 кг — 2 г) в сутки. Максимальная суточная доза — 2,5 г. Курс лечения 3 месяца.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2–3 приёма.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям с 3 лет назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день, максимальная суточная доза — 1,5 г.

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, жёлтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение: симптоматическое.

Пиразинамид совместим с другими противотуберкулёзными препаратами: при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.

При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.

При длительном лечении необходимо один раз в месяц контролировать активность печёночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Таблетки 250 мг и 500 мг.

Список Б.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противотуберкулезное средство

• АТХ

  J04AK01

• Действующее вещество

  Пиразинамид