Пиразинамид
, таблетки 500 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Пиразинамид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
активное вещество: пиразинамид — 0,5 г.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон (Коллидон 25), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противотуберкулёзный препарат II ряда. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем парааминосалициловая кислота (ПАСК), хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулёзным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеознопневмонических процессах.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приёма дозы 500 мг пик концентрации пиразинамида в плазме крови у взрослых в пределах 9–12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл — через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, лёгкие, головной мозг, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови — 10–20 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 1–2 ч.
Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), который в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения (T½) — 8–9 ч. Выводится почками: в неизменённом виде — 3 %, в виде пиразиноевой кислоты — 33 %, в виде других метаболитов — 36 %.
Показания
В комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами назначают в следующих случаях:
- туберкулёз лёгких;
- туберкулёзный менингит;
- туберкулёз костей;
- туберкулёз мочеполовых органов.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость;
- заболевания печени;
- подагра;
- гиперурикемия;
- беременность, лактация;
- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь, во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25–30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.
Максимальная суточная доза — 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2–3 приёма.
У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в дозе 15 мг/кг. Детям назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза 1,5 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения 3 месяца и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, жёлтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.Прочие: лихорадка, гиперурикемия, обострение подагры, повышение концентрации сывороточного железа.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулёзными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.
Особые указания
Необходимо не реже чем 1 раз в месяц контролировать активность аланинаминотрансферазы и содержание мочевой кислоты в крови.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Валента Фармацевтика, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пиразинамид: