Рабелок®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: рабепразол натрия 10 мг и 20 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол 44.50 мг и 89.0 мг; магния оксид 40.0 мг и 80.0 мг: гипромеллоза 2.5 мг и 5.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 10.0 мг и 20.0 мг; крахмал 10.0 мг и 20.0 мг; кармеллоза 10.0 мг и 20.0 мг; тальк 1.5 мг и 3.0 мг: магния стеарат 3.0 мг и 6.0 мг; кремния диоксид коллоидный 1.5 мг и 3.0 мг.
Оболочка: гипромеллоза 4,75 мг и 9,5 мг; пропиленгликоль 0.75 мг и 1.5 мг;
Кишнечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (тип С) (1:1) 6,975 мг п 13.95 мг; полисорбат 80 0.1045 мг и 0,209 мг; дибутилфталат 1.0450 мг и 2,090 мг; натрия гидроксид 0,0595 мг и 0.119 мг; краситель железа оксид жёлтый 0.3915 мг и 0.783 мг; тальк 2.815 мг и 5.63 мг; титана диоксид 0.605 мг и 1.210 мг.
Описание
Таблетки 10 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-жёлтого до жёлтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Таблетки 20 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-жёлтого до жёлтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса H+/K+АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приёма 20 мг наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2–4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приёма первой дозы составляет 62 и 82 % соответственной, продолжительность действия — 48 часов. После окончания приёма секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены. Не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приёма рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 недель после прекращения лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (Тmах) — 3,5 часа. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность — 52 %, не увеличивается при многократном приёме. Период полувыведения (T½) — 0,7–1,5 часа, клиренс — 283±98 мл/мин. У пациентов с печёночной недостаточностью площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается в 2 раза. Период полулвыведения T½ — в 2–3 раза. У пожилых пациентов концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Максимальная концентрация (Cmax) — на 60 %. Связь с белками плазмы — 97 %. Выводиться почками — 90 % в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаитуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник — 10 %.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина <5 мл/мин/1.73 м2) выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35 % ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, T½ рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев. 0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями ночек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Печёночная недостаточность
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приёма рабепразола в дозе но 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразолом не отмечалось.
CYP2C19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приёма рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза, по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов». в то время как Cmax увеличивается па 40 %.
Показания
- Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастамоза;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
- поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- синдром Золлиигера-Эллиеопа и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
В составе комбинированной терапии:
- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, замещённым бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Тяжёлая почечная недостаточность, тяжёлая печёночная недостаточность, детский возраст
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь целиком, не разжёвывая и не измельчая. Время суток и приём пищи не влияют на активность рабепразола.
Взрослые
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 недель, в некоторых случаях дли тельность лечения может быть увеличена ещё на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена ещё на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс- эзофагите рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена ещё на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальный рефлюксной болезни рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Если после четырёх недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.
Для лечения синдрома Золингера-Эллисопа и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приёме или по 60 мг два раза в сутки. Лечение должно проводиться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дли тельность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определённой схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. У пациентов с лёгкой и умеренной степенью печёночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжёлой степенью недостаточности следует соблюдать осторожность.
Дети
Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Побочное действие
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/100 и <1/100); редко (≥1/10000 и, <1/1000); очень редко (<1 /10000); частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).
Со стороны органов кроветворения: редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. лейкоцитоз.
Аллергические реакции: редко: гиперчувствительность (отёк лица, эритема), острые системные аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: часто: бессонница; нечасто: повышенная возбудимость; редко: головная боль, головокружение, сопливость, слабость, депрессия: частота неизвестна: спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: часто: диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм; нечасто: диспепсия; сухость во рту, отрыжка; редко: анорексия, гастрит, стоматит, расстройства вкуса, гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто: инфекции мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожных покровов: нечасто: сыпь, эритема; редко: кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции; очень редко: полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона.
Прочие: часто: неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром; нечасто: миалгии, артралгии, боли в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка, увеличение активности «печёночных» ферментов; редко: нарушение зрения, увеличение массы тела; частота неизвестна: гипонатриемия, периферические отёки, гинекомастия, гипомагниемия (при длительном применении).
При приёме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов.
Передозировка
Симптомы. Сведения о передозировке минимальны. Сообщалось о приёме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводиться при диализе.
При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путём микросомального окисления (диазепам, фенитоип, непрямые антикоагулянты). Совместное назначение с рабепразолом натрия кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови. Не рекомендуется совместное применение рабепразола с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Одновременный приём ингибиторов прогонной помпы и метотрексата может привести к повышению концентрации и/или его метаболита гидроксиметотрсксата и увеличить период иолувыведения.
При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11 % и 34% соответственно, a AUC и Cmax 14- гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 % и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Особые указания
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Препарат не оказывает влияния па функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови пара тиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Согласно данным наблюдательных исследований терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг и 20 мг.
14 таблеток в блистер или в контурную безъячейковую упаковку из фольги и алюминиевой A1/AI. По 1 или 2 блистера или контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой А1/А1 помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Хранение
В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Cadila Pharmaceuticals, Ltd., Индия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рабелок: