Релаксон
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Релаксон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку
Активное вещество: Зопиклон — 7,5 мг; Вспомогательные вещества: достаточное количество до получения таблетки массой 165 мг (бет оболочки) [целлюлоза микрокристаллическая 8,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,6 мг, лактозы моногидрат 90,7 мг, примогель (натрий карбоксиметилкрахмал) 3,3 мг, крахмал картофельный 45,1 мг, магния стеарат 1,6 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг]
Вспомогательные вещества: достаточное количество до получения таблетки массой 170 мг (с оболочкой) [гипромеллоза (гидроксипропилметилнеллюлоза) 2,085 мг, тальк 0,565 мг, повидон (поливинилпирролидон) 1,395 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 0,51 мг, титана диоксид 0,445 мг]
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Зопиклон — снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное и снотворное действие. Эти эффекты обусловлены воздействием зопиклона на рецепторы центральной нервной системы (ЦНС), относящиеся к макромолекулярному комплексу гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), и активацией каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Обладает свойством укорачивать период засыпания, урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна, а также улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–3 ч и составляют около 60 нг/мл после приёма внутрь 7,5 мг. Через 1 ч после приёма внутрь всасывается 95 % препарата. Абсорбция препарата не зависит от приёма пищи.
Легко проникает через гистогематические барьеры; не кумулирует. Связь с белками плазмы крови составляет около 45 %.
Метаболизируется в печени. Основными метаболитами являются N-оксид (активный) и N-десметиловый метаболит. Период полувыведения (T½) составляет около 4,5 и 7,4 ч соответственно. В рекомендуемых дозах T½ неизменённого зопиклона составляет 5,5–6 ч. С мочой выводится (приблизительно 80 %), главным образом, в виде метаболитов, а также с выдыхаемым воздухом, каловыми массами.
Отдельные группы больных
У пациентов пожилого возраста T½ несколько увеличивается (до 7 ч.).
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40 % в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.
Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая затруднённое засыпание, ночные и ранние пробуждения). Нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальной астме с ночными приступами (в сочетании с разовым приёмом суточной дозы теофиллина).
Противопоказания
Гиперчувствительность к зопиклону, другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); тяжёлая миастения; выраженная дыхательная недостаточность; выраженная печёночная недостаточность; синдром «ночного» апноэ; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у детей и подростков недостаточно изучены).
Способ применения и дозы
Релаксон назначают внутрь, незадолго до сна.
Рекомендуемая доза — 7,5 мг (1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного.
Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуется начинать с 3,75 мг зопиклона, при необходимости дозу увеличивают до 7,5 мг в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — горький или металлический вкус во рту; тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, остаточная сонливость после пробуждения; чаще у пациентов пожилого возраста — агрессивность, спутанность сознания, повышение возбудимости, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары и антероградная амнезия; редко — эйфория, нарушение координации движений. При прекращении приёма препарата возможен феномен «отмены» (частое пробуждение, возобновление бессонницы), а после длительного применения может развиться лекарственная зависимость.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: угнетения ЦНС различной степени (от сонливости до комы), атаксия, редко — AV-блокада.
Лечение: промывание желудка, если диагноз передозировки установлен вскоре после приёма препарата. Симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил. Проведение гемодиализа нецелесообразно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (в том числе этанол), могут усиливать седативное действие Релаксона.
Снижает концентрацию тримипрамина в плазме.
Особые указания
При назначении препарата необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие зависимости. Риск развития зависимости повышается в случаях:
- превышения рекомендованных доз и продолжительности лечения;
- одновременного применения с алкоголем или другими психотропными препаратами; -назначения препарата пациентам с изменениями личности, наличием в анамнезе указаний на чрезмерное употребление спиртных напитков и/или зависимость от лекарственных средств.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома «отмены» после резкого прекращения приёма Релаксона не может быть исключён, особенно после длительного лечения. Поэтому следует избегать внезапного прекращения лечения. Необходимо осуществлять отмену препарата постепенно.
Может наблюдаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или при длительном периоде засыпания. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном и обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать её симптомы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо быть предельно осторожным при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, либо воздерживаться от деятельности данного рода.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 7,5 мг.
По 5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 или 20 таблеток в банке светозащитного стекла с треугольным венчиком, укупоренной крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.
Каждая банка или 1, или 2 или 3, или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Верофарм, АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Релаксон: