Пиклодорм®
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество: зопиклон — 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: в составе ядра — крахмал картофельный — 17,24 мг, кальция фосфата дигидрат — 26 мг, сахар молочный (лактоза) — 106 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский или пласдон) — 3,74 мг, сахар-рафинад (сахароза) — 7,82 мг, магния стеарат — 1,7 мг; в составе оболочки — гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 3,157 мг, титана диоксид — 0,783 мг, тальк — 0,492 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) 4000 — 0,568 мг.
Описание
Таблетки двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Зопиклон — снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное и снотворное действие. Эти эффекты обусловлены воздействием зопиклона на рецепторы центральной нервной системы (ЦПС), относящиеся к макромолекулярному комплексу гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), и активацией каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС. Обладает свойством укорачивать период засыпания, урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна, а также улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5–1,5 ч и составляют около 30 и 60 нг/мл после приёма внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Через 1 ч после приёма внутрь всасывается 95 % препарата. Абсорбция препарата не зависит от приёма пиши. Связь с белками плазмы крови составляет около 45 %. Легко проникает через гистогематические барьеры; не кумулирует.
Основными метаболитами являются N-оксид (активный) и N-десметиловый метаболит. Период полувыведения (T½) составляет около 4,5 и 7,4 ч соответственно. В рекомендуемых дозах T½ неизменённого зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой выводится (приблизительно 80 %), главным образом, в виде метаболитов, а также с выдыхаемым воздухом, каловыми массами.
Отдельные группы больных
Лёгкое и умеренное нарушение функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой «концентрация–время» препарата в плазме (AUC), времени достижения максимальной концентрации и T½.
T½ несколько увеличивается также и у пациентов пожилого возраста.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40 % в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.
Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая затруднённое засыпание, ночные и ранние пробуждения).
Противопоказания
Гиперчувствительность к зопиклону, другим компонентам препарата; тяжёлая миастения; выраженная дыхательная недостаточность; выраженная печёночная недостаточность; синдром «сонного» апноэ; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у детей и подростков недостаточно изучены).
Способ применения и дозы
Внутрь за 30–40 мин до предполагаемого сна. Рекомендуемая доза — 7,5 мг (1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 15 мг. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени начинают с дозы 3,75 мг (½ таблетки) и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг в сутки.
Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких пациентов рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: часто — горький или «металлический» вкус во рту; тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, остаточная сонливость после пробуждения; чаще у пациентов пожилого возраста — агрессивность, спутанность сознания, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары и антероградная амнезия; редко — эйфория, нарушение координации движений. При прекращении приёма препарата возможен синдром «отмены» (частое пробуждение, возобновление бессонницы), а после длительного применения может развиться лекарственная зависимость.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени тяжести (от сонливости до комы), атаксия, редко — атриовентрикулярная блокада
Лечение: промывание желудка, если диагноз передозировки установлен вскоре после приёма препарата. Симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил. Проведение гемодиализа нецелесообразно.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем, так как седативный эффект Пиклодорма может усилиться.
Усиление угнетающею влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременною назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином.
Приём препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.
Особые указания
При назначении препарата необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие зависимости. Риск развития зависимости повышается в случаях:
- превышения рекомендованных доз и продолжительности лечения;
- одновременного применения с алкоголем или другими психотропными препаратами;
- назначения препарата пациентам с наличием в анамнезе указании на чрезмерное употребление спиртных напитков и/или зависимость от лекарственных средств.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома «отмены» после резкого прекращения приёма Пиклодорма® не может быть исключён, особенно после длительного лечения, поэтому следует избегать внезапного прекращения лечения. Необходимо осуществлять отмену препарата постепенно.
Может наблюдаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или при длительном периоде засыпания. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном и обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать се симптомы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 7,5 мг.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пиклодорм: