Ресметиром

Ресметиром — селективный агонист бета-рецепторов трийодтиронина (THR-β), повышает метаболизм жиров в печени и уменьшает липотоксичность.

Ресметиром предназначенн для воздействия на основные причины неалкогольного стеатогепатита (НАСГ) в печени.

Действие THR-β является ключом к правильному функционированию печени, включая регуляцию активности митохондрий, например, расщепление жира в печени и контроль уровня нормальных, здоровых митохондрий.

У пациентов с НАСГ снижен уровень активности рецептора THR-β в печени.

Абсорбция

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 4 часа.

Максимальная концентрация в плазме крови (C_max):

• 80 мг/сут: 778 нг/мл;
• 100 мг/сут: 971 нг/мл.

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время»):

• 80 мг/сут: 5850 нг × ч/мл;
• 100 мг/сут: 971 нг × ч/мл.

Распределение

Объём распределения (V_d) — 68 л.

Связь с белками плазмы — 99 %.

Биотрансформация

Метаболизируется CYP2C8

MGL-3623 является основным метаболитом, активность которого в отношении THR-β в 28 раз ниже, чем у ресметирома.

Элиминация

Клиренс (Cl) — 14,5 л/ч.

Период полувыведения (T_½) — 4,5 часа.

Экскреция: с фекалиями — 67 % (в основном метаболиты), с мочой — 24 %.

Неалкогольный стеатогепатит.

Гиперчувствительность.

У пациентов с лёгкой степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A по классификации Чайлд-Пью) — коррекция дозы не требуется.

У пациентов со средней или тяжёлой степенью тяжести печёночной недостаточности (класс B или С по классификации Чайлд-Пью) — может повышать концентрацию в плазме и риск побочных реакций на ресметиром.

Декомпенсированный цирроз печени (соответствующий умеренной и тяжёлой печёночной недостаточности): избегать применения.

НАСГ, цирроз печени: безопасность и эффективность не установлены.

Лёгкая или умеренная тяжёлая почечная недостаточность — коррекция дозы не требуется.

Тяжёлая стадия почечной недостаточности — не изучена.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Перорально (внутрь).

Показан в сочетании с диетой и физическими упражнениями для лечения взрослых пациентов с нецирротическим неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ) с умеренным и выраженным фиброзом печени (соответствует стадиям фиброза от F2 до F3).

Дозировка основана на фактической массе тела.

• <100 кг: 80 мг в сутки;
• ≥100 кг: 100 мг в сутки.