Справочник лекарств

    Рифабутин

    , по 150 мг
    Rifabutin

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Рифабутин

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    капсулы

    Состав

    Каждая капсула содержит:

    Активное вещество: рифабутина — 150 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

    Состав капсулы: титана диоксид, краситель жёлтый солнечный закат, краситель азорубин, краситель бриллиантовый чёрный, желатин.

    Описание

    Твёрдые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы ярко-красного цвета. Содержимое капсул -порошок красно-фиолетового цвета, с незначительными вкраплениями белого цвета.

    Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в том числе расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрёстную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.

    Фармакокинетика

    Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность — 20 %. ТСmах — 2-4 ч. Связь с белками плазмы -85 %. Концентрация в плазме поддерживается выше минимальной поддерживающей концентрации для Mycobacterium tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приёме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл.

    Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной — 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гемато-энцефалический барьер (концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме). Наибольшая концентрация — в лёгких (через 24 ч после приёма в 5–10 раз превышает таковую в плазме крови). Объём распределения — 9 л/кг.

    Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. Выводится почками в виде метаболитов (53 %) и с желчью (30 %). T½ — 35-40 ч.

    Показания

    Туберкулёз лёгких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в том числе расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в том числе у пациентов с иммунодефицитом с количеством С04-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к рифабутину или другим рифамицинам в анамнезе. В связи с недостаточным клиническим опытом применения не назначают в период беременности и кормления грудью, а также детям.

    С осторожностью

    Тяжёлая почечная/печёночная недостаточность.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией — 300 мг/сут.

    В комбинации с другими лекарственными средствами: при нетуберкулёзной микобактериальной инфекции — 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

    При хроническом полирезистентном туберкулёзе лёгких — 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

    При вновь диагностированном легочном туберкулёзе — 150-300 мг/сут, в течение 6 мес. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50 %. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.

    Побочное действие

    Тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, боль в животе, повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Артралгия, миалгия.

    Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко — эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Ускоряет метаболизм лекарственного средства в печени (требуется увеличение дозировки). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.

    Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином. Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приёме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).

    Особые указания

    Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объём циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. У новорождённых и грудных детей отмечались тяжёлые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

    В период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность «печёночных» ферментов. Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приёме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.

    Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.

    Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулёзом может приводить к развитию перекрёстной устойчивости к рифабутину и рифампицину.

    Целесообразно комбинировать с противотуберкулёзными лекарственными средствами, не принадлежащими к группе рифамицина.

    Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать др. средства контрацепции.

    Форма выпуска

    Капсулы по 150 мг.

    По 5, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 капсул в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    По 5, 10 или 20 контейнеров или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

    Хранение

    Список Б. Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Озон, ООО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рифабутин: